氨基烟酸和异烟酸的衍生物作为二氢乳酸脱氢酶(DHODH)抑制剂

摘要

一种分子式(I)的化合物，其中：基团-G¹中的一个代表一氮原子或一基团CR^c，且另一种代表一基团CR^c；-G²代表一氮原子或一基团CR^d；-R¹代表一选自氢原子，卤素原子，C_1-4烷基基团的基团，所述C_1-4烷基基团可以任意地被选自卤素原子和羟基基团，和C_3-8环烷基基团的1，2或3取代基所取代，所述C_3-8环烷基基团可以任意地被选自卤素原子和羟基基团的1，2或3取代基所取代；-R²代表一选自氢原子，卤素原子，羟基基团，C_1-4烷基基团的基团，所述C_1-4烷基基团可以任意地被选自卤素原子和羟基基团，C_1-4烷氧基基团的1，2或3取代基所取代，所述C_1-4烷氧基基团可以任意地被选自卤素原子和羟基基团，和C_3-8环烷基基团的1，2或3取代基所取代的基团，所述C_3-8环烷基基团可以任意地被选自卤素原子和羟基基团的1，2或3取代基所取代；-R^a，R^b和R^c各自地代表选自氢原子，卤素原子，C_1-4烷基基团的基团，所述C_1-4烷基基团可以任意地被选自卤素原子和羟基基团，和C_1-4烷氧基基团的1，2或3取代基所取代，所述C_1-4烷氧基基团可以任意地被选自卤素原子和羟基基团的1，2或3取代基所取代；-R^d代表一选自氢原子，卤素原子，羟基基团，C_1-4烷基基团的基团，所述C_1-4烷基基团可以任意地被选自卤素原子和羟基基团，和C_1-4烷氧基基团的1，2或3取代基所取代，所述C_1-4烷氧基可以任意地被选自卤素原子和羟基基团，和C_3-8环烷基基团的1，2或3取代基所取代，所述C_3-8环烷基基团可以任意地被选自卤素原子和羟基基团的1，2或3取代基所取代；基团-G³和基团-G⁴中的一个是一氮原子，且另一个是一CH基团；-M是羟基基团或一药物可接受的阳离子，带有的附带条件是，当基团R^a和R^b中的至少一个代表一氢原子且G²是一基团CR^d，那么Rd代表一选自C_1-4烷氧基基团的基团，所述C_1-4烷氧基基团可以任意地被选自卤素原子和羟基基团，C_3-8环烷氧基基团的1，2或3取代基所取代，所述C_3-8环烷氧基基团可以任意地被选自卤素原子和羟基基团的1，2或3取代基所取代；及其的药物可接受盐和氮氧化物。

主权项

1.一分子式(I)的化合物其中：基团G1中的其中之一代表了一氮原子或一基团CRc，且另一个代表了一基团CRc；G2代表一氮原子或一基团CRd；R1代表一基团，所述基团选自氢原子、卤素原子、C1-4烷基基团和C3-8环烷基基团，所述C1-4烷基基团可以任意地被选自卤素原子和羟基基团的1，2或3取代基所取代，所述C3-8环烷基基团可以任意地被选自卤素原子和羟基基团的1，2或3取代基所取代；R2代表一基团，所述基团选自氢原子卤素原子、羟基基团、C1-4烷基基团的基团、C1-4环氧基基团、C3-8环氧基基团，所述C1-4烷基基团可以任意地被选自卤素原子和羟基基团的1，2或3取代基所取代，所述C1-4烷氧基基团可以任意地被选自卤素原子和羟基基团的1，2或3取代基所取代，所述C3-8环氧基基团可以任意地被选自卤素原子和羟基基团的1，2或3取代基所取代；Ra，Rb和Rc各自代表选自氢原子、卤素原子、C1-4烷基基团的基团和C1-4烷氧基基团的基团，所述C1-4烷基基团可以任意地被选自卤素原子和羟基基团的1，2或3取代基所取代，所述C1-4烷氧基基团可以任意地被选自卤素原子和羟基基团的1，2或3取代基所取代；Rd代表一基团，所述基团选自氢原子、卤素原子、羟基基团、C1-4烷基基团的基团、C1-4烷氧基基团和C3-8环烷氧基基团，所述C1-4烷基基团可以任意地被选自卤素原子和羟基基团的1，2或3取代基所取代，所述C1-4烷氧基基团可以任意地被选自卤素原子和羟基基团的1，2或3取代基所取代，所述C3-8环烷氧基基团可以任意地被选自卤素原子和羟基基团的1，2或3取代基所取代；基团G3和G4中的其中之一是一氮原子，且另一个是一CH基团；M是一氢原子或一药物的可接受的阳离子；附带的条件是，当基团Ra和Rb中至少一个代表一氢原子，且G2是一基团CRd，那么Rd代表一基团，所述基团选自C1-4烷氧基基团和C3-8环烷氧基基团，所述C1-4烷氧基基团可以任意地被选自卤素原子和羟基基团的1，2或3取代基所取代，所述C3-8环烷氧基基团可以任意地被选自卤素原子和羟基基团的1，2或3取代基所取代；以及其中的药物可接受的盐和氮氧化物。