Analogues of vasopressin, their preparation and pharmaceutical use.

摘要

Die Erfindung betrifft Analoga des 8-D-Homoarginin-Vasopressins der allgemeinen Formel <IMAGE> in der bedeuten: X L-O-Methyltyrosin, L-p-Ethylphenylalanin, D-p-Ethylphenylalanin, L-p-Methylphenylalanin oder D-p-Methylphenylalanin und R Cystein oder β-Mercaptopropionsäure, ein Verfahren zu ihrer Herstellung durch Festphasensynthese und ihre pharmazeutische Verwendung. Die Analoga des Vasopressins besitzen eine selektiv erhöhte Affinität zu uterinen Oxytcc inrezeptoren, wo sie eine antagonistische Wirkung zu Oxytocin zeigen. Die Analoga des Desaminovasopressins besitzen ferner noch im Vergleich zu [8-D-Arginin]-Desaminovasopressin eine signifikant erniedrigte antidiuretische Wirksamkeit.