| 发明名称 | 一种制备布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)激酶抑制剂的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了制备式(I)化合物的方法，式(I)化合物为小分子布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase，BTK)激酶抑制剂，已经证明能够抑制慢性淋巴细胞白血病等相关疾病。<img file="DSA0000107685900000011.GIF" wi="564" he="761" /> | ||
| 申请公布号 | CN105884747A | 申请公布日期 | 2016.08.24 |
| 申请号 | CN201410429218.9 | 申请日期 | 2014.08.28 |
| 申请人 | 北京赛林泰医药技术有限公司 | 发明人 | 杨利民;孙德广;殷静;张传玉;韩军儒;冀冲;张晓军;杨卫民;韩永信 |
| 分类号 | C07D403/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D403/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 制备式(5)化合物的方法， <img file="FSA0000107685910000011.GIF" wi="607" he="719" />其中， R<sub>1</sub>独立地选自氢、甲氧基、C<sub>1‑6</sub>烷基，卤素； m为0，1或2； n为1或2； 所述方法包括以下步骤： (b)式3的化合物 <img file="FSA0000107685910000012.GIF" wi="555" he="658" />其中 PG选自叔丁氧基羰基(Boc)、三苯甲基(Trt)、苄基(Bn)和对甲氧基苄基(PMB)，R<sub>1</sub>和m的定义与以上相同， 在适当条件下脱去保护基，得到式4化合物， <img file="FSA0000107685910000021.GIF" wi="557" he="643" />(c)式4化合物在酸性条件下将氰基水解为酰胺，得到式5化合物。 <img file="FSA0000107685910000022.GIF" wi="1525" he="642" />或先将式3化合物进行氰基水解成酰胺，得到式7化合物，然后再脱去PG保护基，得到式5化合物。 <img file="FSA0000107685910000023.GIF" wi="1978" he="624" />。 | ||
| 地址 | 100195 北京市海淀区闵庄路3号玉泉慧谷16号楼 | ||