A环多氧化取代的五环三萜类衍生物及其制备方法和用途

摘要

本发明涉及一类A环多氧化取代的五环三萜类衍生物及其可药用盐或溶剂化物。本发明还涉及其制备方法及其药物组合物和医药用途。本发明的化合物具有体外抑制六种人体肿瘤细胞株如人前列腺癌细胞(PC－3)，鼻咽癌细胞(CNE)，口腔上皮癌细胞(KB)，人肺癌细胞(A549)，人肝癌细胞(BEL－7404)，人子宫颈癌细胞(Hela)的活性，且与阳性对照顺铂在同一数量级，可预期作为抗肿瘤药物用途。本发明的化合物还表现出对α－葡萄糖苷酶有着较强的抑制作用，抑制作用超过阳性对照阿卡波糖，可以预期作为防治糖尿病和治疗病毒类疾病用药。

主权项

1.一种式(1)所示的A环多氧化取代的五环三萜类化合物及其可药用盐或溶剂化物。式(1)其中：R¹～R³可以相同或不同，分别选自氢，含1～8个碳原子的烷氧基，含1～8个碳原子的酰氧基，含1～8个碳原子的磺酰氧基，卤素，氨基，硝基，氰基，羟基，羰基；2，3位之间可以是碳碳单键或者双键；2，3位之间还可以是环氧基。R⁴选自COOH，-Me，-CH₂OH，-COOR⁵，-CONH₂，-CONHR⁵，-CON(R⁵)₂，其中R⁵是含1～8个碳原子的烷基，取代或未取代的苯基，取代或未取代的苯烷基；其中“取代或未取代”是指基团可以未被取代或者被取代，用作取代的取代基选自卤素，氨基，硝基，巯基，氰基，羟基，含1～8个碳的烷氧基，含1～8个碳的酰氧基，苯基，芳基；除非另有说明，本发明中的烷基是指1～8个碳原子的烷基。