发明名称 用于治疗糖尿病的杂双环磺酰胺衍生物
摘要 本发明涉及式(I)的新的杂双环衍生物及其生理上可接受的盐和酯,其中R<SUP>1</SUP>,R<SUP>2</SUP>,R<SUP>3</SUP>,R<SUP>4</SUP>,R<SUP>5</SUP>,R<SUP>6</SUP>,V,W,X和Y如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物抑制L-CPT1并且可以用作药物。
申请公布号 CN101379044A 申请公布日期 2009.03.04
申请号 CN200780004658.8 申请日期 2007.02.02
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 让·阿克曼;康拉德·辈莱切;西蒙娜·M·切卡雷利;奥迪勒·肖米耶纳;帕特里齐奥·马太;圣得·乌尔丽克·奥布斯特
分类号 C07D241/42(2006.01);C07D263/56(2006.01);C07D265/14(2006.01);C07D265/36(2006.01);C07D267/14(2006.01);C07D279/16(2006.01);C07D413/12(2006.01);C07D417/12(2006.01);C07D491/04(2006.01);C07D498/04(2006.01);A61K31/495(2006.01);A61K31/535(2006.01);A61K31/54(2006.01);A61K31/55(2006.01);A61P3/00(2006.01) 主分类号 C07D241/42(2006.01)
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 代理人 柳春琦
主权项 1.式(I)化合物:<img file="A200780004658C00021.GIF" wi="1050" he="610" />其中V是N或-C(R<sup>7</sup>)-;W是单键或-C(R<sup>8</sup>R<sup>9</sup>)-;X是O,S,SO,SO<sub>2</sub>或N(R<sup>10</sup>);Y是-C(R<sup>11</sup>R<sup>12</sup>)-,-C(R<sup>11</sup>R<sup>12</sup>)C(R<sup>13</sup>R<sup>14</sup>)-,-C(R<sup>11</sup>R<sup>12</sup>)C(R<sup>13</sup>R<sup>14</sup>)C(R<sup>15</sup>R<sup>16</sup>)-,-C(R<sup>11</sup>R<sup>12</sup>)C(R<sup>13</sup>R<sup>14</sup>)C(R<sup>15</sup>R<sup>16</sup>)C(R<sup>17</sup>R<sup>18</sup>)-或-C(R<sup>11</sup>)=C(R<sup>12</sup>)-;R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>,R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>相互独立地为氢,卤素,氰基,羟基,低级-烷基,氟代-低级-烷基,低级-烷氧基,氟代-低级-烷氧基,低级-烷基-C(O),低级-烷基-C(O)-NH,低级-烷基-C(O)-N(低级-烷基),低级-烷基-S(O)<sub>2</sub>,NH<sub>2</sub>-S(O)<sub>2</sub>,N(H,低级-烷基)-S(O)<sub>2</sub>或N(低级-烷基)<sub>2</sub>-S(O)<sub>2</sub>,NH<sub>2</sub>-C(O),N(H,低级-烷基)-C(O),N(低级-烷基)<sub>2</sub>-C(O),COOH或低级-烷氧基-C(O),其中低级-烷基任选被以下基团取代:羟基,NH<sub>2</sub>,N(H,低级-烷基)或N(低级-烷基)<sub>2</sub>;R<sup>6</sup>是芳基或杂芳基,所述芳基或杂芳基任选被1至4个取代基取代,所述的取代基选自:卤素,羟基,氰基,低级-烷基,氟代-低级-烷基,低级-烷氧基,氟代-低级-烷氧基,低级-烷基-C(O),低级-烷基-C(O)-NH,低级-烷基-C(O)-N(低级-烷基),低级-烷基-S(O)<sub>2</sub>,NH<sub>2</sub>-S(O)<sub>2</sub>,N(H,低级-烷基)-S(O)<sub>2</sub>,N(低级-烷基)<sub>2</sub>-S(O)<sub>2</sub>,NH<sub>2</sub>-C(O),N(H,低级-烷基)-C(O),N(低级-烷基)<sub>2</sub>-C(O),低级-烷氧基-C(O),COOH,1H-四唑-5-基,5-氧代-4H-[1,2,4]噁二唑-3-基,5-氧代-4H-[1,2,4]噻二唑-3-基,5-硫代-4H-[1,2,4]噁二唑-3-基,2-氧代-3H-[1,2,3,5]噁噻二唑-4-基,SO<sub>3</sub>H,3-羟基-异噁唑-5-基,6-氧代-6H-吡喃-3-基,6-氧代-6H-吡喃-2-基,2-氧代-2H-吡喃-3-基,2-氧代-2H-吡喃-4-基和P(O)(OCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>)OH,其中低级-烷基任选被以下基团取代:COOH,羟基,NH<sub>2</sub>,N(H,低级-烷基)或N(低级-烷基)<sub>2</sub>,并且其中氟代-低级-烷基任选被羟基取代;R<sup>7</sup>是氢,卤素,低级-烷基,低级-烷氧基,氟代-低级-烷基,氟代-低级-烷氧基,羟基或羟基-低级-烷基;R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>相互独立地为氢或低级-烷基;R<sup>10</sup>是氢,低级-烷基,环烷基,低级-烷基-C(O),低级-烷基-S(O)<sub>2</sub>,低级-烷氧基-C(O),(低级-烷基)NH-C(O),或(低级-烷基)<sub>2</sub>N-C(O);R<sup>11</sup>,R<sup>12</sup>,R<sup>13</sup>,R<sup>14</sup>,R<sup>15</sup>,R<sup>16</sup>,R<sup>17</sup>和R<sup>18</sup>相互独立地为氢,卤素,羟基,低级烷基,低级-烷氧基,氟代-低级-烷基,氟代-低级-烷氧基,羟基-低级-烷基,芳基,COOH,C(O)O-低级-烷基或氰基;及其药用盐和酯。
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