羧酸胺衍生物,申请号CN200480036500.5-传众专利搜索

发明名称	羧酸胺衍生物
摘要	新颖的式(I)化合物为凝血因子Xa抑制剂并且可以用于预防和/或治疗血栓栓塞性疾病和用于治疗肿瘤，其中D、E、Q、T、X、Y。Z、Z’、R<SUP>1</SUP>、R<SUP>4</SUP>和R<SUP>4′</SUP>如权利要求1所定义。
申请公布号	CN1890216A	申请公布日期	2007.01.03
申请号	CN200480036500.5	申请日期	2004.11.19
申请人	默克专利股份公司	发明人	B·切赞内;D·多尔施;W·梅德尔斯基;C·查克拉基迪斯;J·格莱茨
分类号	C07D211/16(2006.01);C07D211/26(2006.01);C07D211/32(2006.01);C07D211/46(2006.01);C07D211/52(2006.01);C07D211/58(2006.01);C07D213/38(2006.01);C07D213/74(2006.01);C07D239/42(2006.01);C07D295/192(2006.01);C07D333/24(2006.01);C07D401/04(2006.01);C07D409/06(2006.01);C07D409/14(2006.01);C07D487/08(2006.01)	主分类号	C07D211/16(2006.01)
代理机构	中国专利代理(香港)有限公司	代理人	马崇德;赵苏林
主权项	1.式I化合物，<img file="A2004800365000002C1.GIF" wi="1323" he="331" />其中：D表示具有0～4个N、O和/或S原子的单环或者双环芳香碳环或者杂环，它未被取代或者被Hal、A、OR<sup>2</sup>、N(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、COOR<sup>2</sup>、CON(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>或者-C≡CH单取代或者多取代，X表示NR<sup>3</sup>或者O，Y表示O、S、NH、N-CN或者N-NO<sub>2</sub>，R<sup>1</sup>表示H、Ar、Het、环烷基或者A，它可以被OR<sup>2</sup>、SR<sup>2</sup>、S(O)<sub>m</sub>R<sup>2</sup>、SO<sub>2</sub>N(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>、SO<sub>3</sub>R<sup>2</sup>、S(＝O)(＝NR<sup>2</sup>)R<sup>2</sup>、NR<sup>2</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>2</sup>、OSO<sub>2</sub>R<sup>2</sup>、OSO<sub>2</sub>N(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>、N(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>、CN、COOR<sup>2</sup>、CON(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>、Ar、Het或者环烷基单取代、二取代或者三取代，E表示CH或者N，Z不存在或者表示(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>基团，其中一个或两个CH<sub>2</sub>基团可以被N、O和/或S原子替换和/或被-CH＝CH-基团替换，并且它未被取代或者被羰基氧(＝O)单取代，Z′不存在或者表示(CH<sub>2</sub>)<sub>q′</sub>基团，其中一个或两个CH<sub>2</sub>基团可以被N、O和/或S原子替换和/或被-CH＝CH-基团替换，并且它未被取代或者被羰基氧(＝O)单取代，Q不存在或者表示O、NR<sup>2</sup>、C＝O、SO<sub>2</sub>或者C(R<sup>2</sup>)<sub>n</sub>，R<sup>2</sup>表示H、A、-[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>-Ar′、-[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>-Het′、-[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>-环烷基、-[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>-N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>或者-[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>-OR<sup>3</sup>，R<sup>3</sup>表示H或者A，R<sup>4</sup>、R<sup>4′</sup>各自彼此独立地不存在或者表示A、OH或者OA，R<sup>4</sup>和R<sup>4′</sup>还一起表示亚甲基或者亚乙基，T表示具有0～4个N、O和/或S原子的单环或者双环饱和、不饱和或者芳香碳环或者杂环，它可以被＝O、＝S、＝NH、＝NR<sup>3</sup>、＝NOR<sup>3</sup>、＝NCOR<sup>3</sup>、＝NCOOR<sup>3</sup>、＝NOCOR<sup>3</sup>、R<sup>3</sup>、Hal、A、-[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>-Ar、-[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>-Het、-[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>-环烷基、OR<sup>3</sup>、N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、COOR<sup>3</sup>、CON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>3</sup>COA、NR<sup>3</sup>CON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>3</sup>SO<sub>2</sub>A、COR<sup>3</sup>、SO<sub>2</sub>NR<sup>2</sup>和/或S(O)<sub>n</sub>-A单取代、二取代或者三取代，A表示具有1～10个碳原子的非支链或者支链烷基，其中一个或者两个CH<sub>2</sub>基团可以被O或S原子替换和/或被-CH＝CH-基团替换和/或1～7个H原子还可以被F替换，Ar表示苯基、萘基或者联苯基，它们中的每一个未被取代或者被Hal、A、OR<sup>2</sup>、N(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、COOR<sup>2</sup>、CON(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>2</sup>COA、NR<sup>2</sup>SO<sub>2</sub>A、COR<sup>2</sup>、SO<sub>2</sub>N(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>、-[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>-COOR<sup>2</sup>、-O-[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>o</sub>-COOR<sup>2</sup>、SO<sub>3</sub>H或者S(O)<sub>n</sub>A单取代、二取代或者三取代，Ar′表示苯基，它未被取代或者被Hal、A、OR<sup>3</sup>、N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、COOR<sup>3</sup>、CON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>3</sup>COA、NR<sup>3</sup>CON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>3</sup>SO<sub>2</sub>A、COR<sup>3</sup>、SO<sub>2</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、S(O)<sub>n</sub>A、-[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>-COOR<sup>3</sup>或者-O-[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>o</sub>-COOR<sup>3</sup>单取代、二取代或者三取代，Het表示具有1～4个N、O和/或S原子的单环或者双环饱和、不饱和或者芳香杂环，它可以未被取代或者被羰基氧(＝O)、＝S、＝N(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>、Hal、A、-[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>-Ar、-[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>-Het′、-[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>-环烷基、-[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>-OR<sup>2</sup>、-[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>-N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、-[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>-COOR<sup>2</sup>、-[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>-CON(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>、-[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>-NR<sup>2</sup>COA、NR<sup>2</sup>CON(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>、-[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>-NR<sup>2</sup>SO<sub>2</sub>A、COR<sup>2</sup>、SO<sub>2</sub>N(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>和/或S(O)<sub>n</sub>A单取代、二取代或者三取代，Het′表示具有1～4个N、O和/或S原子的单环或者双环饱和、不饱和或者芳香杂环，它可以未被取代或者被羰基氧、＝S、＝N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、Hal、A、OR<sup>3</sup>、N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、COOR<sup>3</sup>、CON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>3</sup>COA、NR<sup>3</sup>CON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>3</sup>SO<sub>2</sub>A、COR<sup>3</sup>、SO<sub>2</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>和/或S(O)<sub>n</sub>A单取代或者二取代，Hal表示F、Cl、Br或者I，m表示1或者2，n表示0、1或者2，o表示1、2或者3，p表示1、2、3、4或者5，q，q′各自彼此独立地表示0、1、2、3或者4，其中至少一个基团Z或者Z′存在，并且0＜q+q′≤6，以及其药学上可用的衍生物、溶剂化物、盐和立体异构体，包括它们各种比例的混合物。
地址	德国达姆施塔特