主权项 |
1.式(I)的拟肽大环化合物:<img file="A2007800504070002C1.GIF" wi="944" he="256" />其中:A、C、D和E各自独立地是天然或非天然的氨基酸;B是天然或非天然的氨基酸、氨基酸类似物、<img file="A2007800504070002C2.GIF" wi="255" he="167" />-[NH-L<sub>4</sub>-CO-]、[-NH-L<sub>4</sub>-SO<sub>2</sub>-]或[-NH-L<sub>4</sub>-];R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>独立地是-H、烷基、烯基、炔基、芳基烷基、环烷基、环烷基烷基、杂烷基或杂环烷基,它们是未取代的或被卤素取代的;R<sub>3</sub>是氢、烷基、烯基、炔基、芳基烷基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、环烷基烷基、环芳基或杂环芳基,它们是未取代的或被R<sub>5</sub>取代的;L<sub>1</sub>、L<sub>2</sub>、L<sub>3</sub>和L<sub>4</sub>独立地是亚烷基、亚烯基、亚炔基、亚杂烷基、亚环烷基、亚杂环烷基、亚环芳基、亚杂环芳基或[-R<sub>4</sub>-K-R<sub>4</sub>-]<sub>n</sub>,每个是未取代的或被R<sub>5</sub>取代的;K是O、S、SO、SO<sub>2</sub>、CO、CO<sub>2</sub>或CONR<sub>3</sub>;每个R<sub>4</sub>是亚烷基、亚烯基、亚炔基、亚杂烷基、亚环烷基、亚杂环烷基、亚芳基或亚杂芳基;每个R<sub>5</sub>独立地是卤素、烷基、-OR<sub>6</sub>、-N(R<sub>6</sub>)<sub>2</sub>、-SR<sub>6</sub>、-SOR<sub>6</sub>、-SO<sub>2</sub>R<sub>6</sub>、-CO<sub>2</sub>R<sub>6</sub>、荧光部分、放射性同位素或治疗剂;每个R<sub>6</sub>独立地是-H、烷基、烯基、炔基、芳基烷基、环烷基烷基、杂环烷基、荧光部分、放射性同位素或治疗剂;R<sub>7</sub>是-H、烷基、烯基、炔基、芳基烷基、环烷基、杂烷基、环烷基烷基、杂环烷基、环芳基或杂环芳基,它们是未取代的或被R<sub>5</sub>取代的,或作为与D残基所形成环状结构的一部分;R<sub>8</sub>是-H、烷基、烯基、炔基、芳基烷基、环烷基、杂烷基、环烷基烷基、杂环烷基、环芳基或杂环芳基,它们是未取代的或被R<sub>5</sub>取代的,或作为与E残基所形成环状结构的一部分;v是1-1000的整数;w是1-1000的整数;x是0-10的整数;y是0-10的整数;z是0-10的整数;n是1-5的整数;且x+y+z至少是3。 |