发明名称 制备(2RS,3RS)-2-[2-(2-乙氧基苯氧基)苄基]吗啉的方法
摘要 本发明公开了一种制备瑞波西汀的中间体(2RS,3RS)-2-[2-(2-乙氧基苯氧基)苄基]吗啉的方法,该方法是以式I为原料,利用KBH<SUB>4</SUB>或NaBH<SUB>4</SUB>与ZnCl<SUB>2</SUB>或AlCl<SUB>3</SUB>还原体系进行反应得到化合物II。本发明的方法操作简单,不需要特殊设备,所得到产品纯度高,适合工业化生产。
申请公布号 CN1887879A 申请公布日期 2007.01.03
申请号 CN200610088358.X 申请日期 2006.07.13
申请人 南京新港医药有限公司;上海医药工业研究院 发明人 袁哲东;王强;苏振乾;辛钟
分类号 C07D265/30(2006.01) 主分类号 C07D265/30(2006.01)
代理机构 南京天华专利代理有限责任公司 代理人 徐冬涛
主权项 1.制备(2RS,3RS)-2-[2-(2-乙氧基苯氧基)苄基]吗啉的方法,其特征在于,以式I为原料,利用KBH<sub>4</sub>或NaBH<sub>4</sub>与ZnCl<sub>2</sub>或AlCl<sub>3</sub>还原体系进行反应得到化合物II,<img file="A2006100883580002C1.GIF" wi="1778" he="445" />所述方法包括先将ZnCl<sub>2</sub>或AlCl<sub>3</sub>加入溶剂中搅拌,再将KBH<sub>4</sub>或NaBH<sub>4</sub>加入前述溶液后搅拌,形成KBH<sub>4</sub>或NaBH<sub>4</sub>与ZnCl<sub>2</sub>或AlCl<sub>3</sub>与溶剂的还原体系的步骤。
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