发明名称 Alkanophenones.
摘要 Substituierte Alkanophenone der allgemeinen Formel <IMAGE> worin R1 gegebenenfalls fluoriertes Niederalkyl bedeutet, R2 Wasserstoff, gegebenenfalls fluoriertes Niederalkyl oder Niederalkenyl darstellt, X Niederalkylen, Oxy, Thio oder eine direkte Bindung bedeutet, alk Niederalkylen darstellt, n für 1 oder 2 steht, R3 einen unsubstituierten oder durch gegebenenfalls fluoriertes Niederalkyl, veräthertes oder verestertes Hydroxy, Halogen, gegebenenfalls niederalkyliertes Amino und/oder gegebenenfalls verestertes oder amidiertes Carboxy substituierten 5-gliedrigen, als Heteroatom 1 N-, O- oder S-Atom aufweisenden Heteroarylrest bedeutet, R4 gegebenenfalls verestertes oder amidiertes Carboxy oder 5-Tetrazolyl darstellt und R5 für Wasserstoff oder Niederalkyl steht, haben Leukotrien-antagonistische Eigenschaften und können als antiallergische Arzneimittelwirkstoffe verwendet werden. Das Verfahren zu ihrer Herstellung ist dadurch gekennzeichnet, dass man ein Epoxid der Formel II <IMAGE> worin R1, R2, X, alk, n und R3 obige Bedeutungen haben, mit einem Thiol der Formel III <IMAGE> worin R4 und R5 obige Bedeutungen haben, oder einem Salze davon umsetzt und gewünschtenfalls eine verfahrensgemäss erhältliche Verbindung in eine andere Verbindung der Formel I umwandelt, ein verfahrensgemäss erhältliches Stereoisomerengemisch in die Komponenten auftrennt und/oder eine verfahrensgemäss erhältliche freie Verbindung in ein Salz oder ein verfahrensgemäss erhältiches Salz in die freie Verbindung oder in ein anderes Salz überführt.
申请公布号 EP0419410(A2) 申请公布日期 1991.03.27
申请号 EP19900810685 申请日期 1990.09.11
申请人 CIBA-GEIGY AG 发明人 VON SPRECHER, ANDREAS, DR.;BECK, ANDREAS, DR.
分类号 C07D333/16;A61K8/00;A61K8/49;A61K31/38;A61K31/381;A61K31/40;A61P7/02;A61P11/00;A61P17/00;A61P37/08;A61Q17/04;C07D311/24;C07D405/04;C07D405/12;C07D405/14;C07D407/12;C07D409/12;C07D409/14 主分类号 C07D333/16
代理机构 代理人
主权项
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