| 发明名称 |
紫杉烷类化合物及其制备方法 |
| 摘要 |
本发明涉及一种紫杉烷类化合物及其制备方法，具体地涉及用于制备卡巴他赛的中间体式V化合物、其制备方法，以及用该化合物制备卡巴他赛的方法。用本发明的中间体来制备卡巴他赛的过程，每一步骤中的反应时间大大缩短，反应收率大幅提高，大大降低了卡巴他赛的合成成本。<img file="DSA00000641669400011.GIF" wi="690" he="714" />式V。 |
| 申请公布号 |
CN103172654B |
申请公布日期 |
2016.12.14 |
| 申请号 |
CN201110434548.3 |
申请日期 |
2011.12.22 |
| 申请人 |
上海医药工业研究院;正大天晴药业集团股份有限公司 |
发明人 |
胡雪峰;袁哲东;杨玉雷 |
| 分类号 |
C07F7/18(2006.01)I;C07D305/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I |
主分类号 |
C07F7/18(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
一种式V所示化合物的制备方法，包括如下步骤：(1)10‑DAB为原料与硅烷化试剂反应，制备式Ⅲ化合物，<img file="FDA0001070443120000011.GIF" wi="1222" he="463" />(2)式Ⅲ化合物与甲基化试剂反应，制备式Ⅳ化合物，<img file="FDA0001070443120000012.GIF" wi="1278" he="471" />(3)式Ⅳ化合物与式Ⅱ化合物进行缩合反应，制备得到式Ⅴ的化合物，<img file="FDA0001070443120000013.GIF" wi="1741" he="556" />其中，R<sup>1</sup>选自三乙基硅烷基；其特征在于，步骤(1)中，使用的溶剂为DMF，反应温度为0‑20℃，反应在碱性条件下进行，碱选自咪唑；步骤(2)中，使用的甲基化试剂是碘甲烷，使用的溶剂是四氢呋喃，碱是LiHMDS，反应温度是0℃；步骤(3)中使用的缩合剂为DCC和DMAP，DCC和DMAP摩尔比为2:1，使用的溶剂是甲苯，反应温度是25℃。 |
| 地址 |
200040 上海市北京西路1320号 |
