发明名称 |
二氢吲哚-2-酮衍生物 |
摘要 |
本发明公开了式(I)所示的化合物及用于合成该化合物的中间体。式(I)中取代基R<SUB>1</SUB>,R<SUB>2</SUB>,R<SUB>3</SUB>,R<SUB>4</SUB>,X和Y的定义详见说明书。本发明的化合物对胃泌素受体具有选择性拮抗作用,不会引起由CCK-A受体拮抗作用产生的副作用,可用于治疗和预防消化性溃疡,胃炎,消化性食管炎和Zolling-er-Ellison综合症以及治疗起源于胃肠道系统的肿瘤。 |
申请公布号 |
CN1117727A |
申请公布日期 |
1996.02.28 |
申请号 |
CN94191205.1 |
申请日期 |
1994.02.17 |
申请人 |
中外制药株式会社 |
发明人 |
江崎徹;江村岳;星野英一 |
分类号 |
C07D209/34;C07D401/06;C07D403/06;//A61K31/40 A61K31/44 A61K31/505 |
主分类号 |
C07D209/34 |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
李瑛 |
主权项 |
1.式(I)所示的化合物或其盐:<img file="A9419120500021.GIF" wi="853" he="310" />其中R<sub>1</sub>表示卤原子,低级烷基,低级烷氧基,羟基,硝基,三氟甲基,低级烷硫基,酰基,羧基,巯基或取代的或未取代的氨基;R<sub>2</sub>表示氢原子,取代的或未取代的低级烷基,取代的或未取代的低级链烯基,取代的或未取代的低级炔基,取代的或未取代的低级烷氧基,取代的或未取代的酰基,取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂环基;R<sub>3</sub>表示取代的或未取代的低级烷基,取代的或未取代的环烷基,取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂环基;R<sub>4</sub>表示氢原子,取代的或未取代的低级烷基,取代的或未取代的芳基,取代的或未取代的杂环基,—OR<sub>5</sub>,—SR<sub>5</sub>,或—NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>,其中R<sub>5</sub>,R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>可以相同或不同,各自表示氢原子,取代的或未取代的低级烷基,取代的或未取代的环烷基,取代的或未取代的芳基,取代的或未取代的杂环基,低级烷氧基或取代的或未取代的氨基;或R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>共同形成—(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>—或—(CH<sub>2</sub>)<sub>l</sub>NR<sub>8</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>k</sub>—(其中k,l和m各自表示1—8的整数;R<sub>8</sub>表示氢原子或低级烷基);X和Y可以相同或不同,各自表示—CH<sub>2</sub>—,—NH—或—O—;n表示0—4的整数。 |
地址 |
日本东京 |