制备(3－氯－4－氟苯基)－胺化合物的方法

摘要

本发明涉及一锅法反应制备(3-氯-4-氟苯基)-[7-(3-吗啉-4-基丙氧基)-6-硝基喹唑啉-4-基]-胺(I)或(3-氯-4-氟苯基)-[7-(3-吗啉-4-基丙氧基)-6-氨基喹唑啉-4-基]-胺(VII)的方法。∴

主权项

1.制备(3-氯-4-氟苯基)-[7-(3-吗啉-4-基丙氧基)-6-硝基-喹唑啉-4-基]-胺(I)或(3-氯-4-氟苯基)-[7-(3-吗啉-4-基-丙氧基)-6-氨基喹唑啉-4-基]-胺(VII)的方法：其特征在于在一锅反应中以3或4步反应的形式，首先将7-氟-6-硝基喹唑啉-4(3H)-酮(III)：和亚硫酰氯反应，得到4-氯-7-氟-6-硝基喹唑啉(IV)：再将其与3-氯-4-氟苯胺反应，得到4-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-氟-6-硝基喹唑啉(V)：随后和3-吗啉-4-基-丙-1-醇(VI)反应：得到(I)，非必要地在反应溶液中直接氢化(I)得到(VII)。