发明名称 免疫抑制剂化合物及组合物
摘要 本发明涉及免疫抑制剂、其制备方法、其用途以及含有它们的药物组合物。本发明提供了一类新的用于治疗或预防由淋巴细胞相互作用介导的疾病或紊乱、特别是与EDG受体介导的信号转导有关的疾病的化合物。
申请公布号 CN1787817A 申请公布日期 2006.06.14
申请号 CN200480013194.3 申请日期 2004.05.19
申请人 IRM责任有限公司 发明人 T·H·马尔西利耶;N·S·格雷;江涛;陆文硕;潘世风
分类号 A61K31/397(2006.01);A61K31/40(2006.01);A61K31/445(2006.01);A61K31/495(2006.01);A61K31/195(2006.01);A61K31/216(2006.01);C07C323/63(2006.01);C07D207/12(2006.01);C07D211/32(2006.01);C07D241/04(2006.01);C07D205/04(2006.01) 主分类号 A61K31/397(2006.01)
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;林柏楠
主权项 1.化合物,选自式I化合物及其可药用的盐、水合物、溶剂化物、异构体和前药:<img file="A2004800131940002C1.GIF" wi="743" he="334" />其中:A选自-C(O)OR<sub>5</sub>、-OP(O)(OR<sub>5</sub>)<sub>2</sub>、-P(O)(OR<sub>5</sub>)<sub>2</sub>、-S(O)<sub>2</sub>OR<sub>5</sub>、-P(O)(R<sub>5</sub>)OR<sub>5</sub>和1H-四唑-5-基;其中每个R<sub>5</sub>独立地选自氢和C<sub>1-6</sub>烷基;X<sub>1</sub>和X<sub>2</sub>各自独立地选自键或C<sub>1-6</sub>亚烷基;Z选自:<img file="A2004800131940002C2.GIF" wi="1192" he="954" />和<img file="A2004800131940002C3.GIF" wi="247" he="174" />其中Z的左右星号分别表示式I中-C(R<sub>3</sub>)(R<sub>4</sub>)-与A之间的连接点;R<sub>6</sub>选自氢和C<sub>1-6</sub>烷基;且J<sub>1</sub>和J<sub>2</sub>独立地为亚甲基或选自S、O和NR<sub>5</sub>的杂原子;其中R<sub>5</sub>选自氢和C<sub>1-6</sub>烷基;R<sub>1</sub>选自C<sub>6-10</sub>芳基和C<sub>2-9</sub>杂芳基;其中R<sub>1</sub>的任何芳基或杂芳基任选被选自卤代、C<sub>6-10</sub>芳基C<sub>0-4</sub>烷基、C<sub>2-9</sub>杂芳基C<sub>0-4</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>环烷基C<sub>0-4</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>杂环烷基C<sub>0-4</sub>烷基或C<sub>1-6</sub>烷基的基团取代;其中R<sub>1</sub>的任何芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基基团可任选被选自卤代、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、卤素取代的C<sub>1-6</sub>烷基及卤素取代的C<sub>1-6</sub>烷氧基的一至五个基团取代;且R<sub>1</sub>的任何烷基基团的亚甲基可任选被选自-S-、-S(O)-、-S(O)<sub>2</sub>-、-NR<sub>5</sub>-及-O-的原子或基团替换;其中R<sub>5</sub>选自氢或C<sub>1-6</sub>烷基;R<sub>2</sub>选自C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>3-12</sub>环烷基C<sub>0-4</sub>烷基、卤代、卤素取代的C<sub>1-6</sub>烷基以及卤素取代的C<sub>1-6</sub>烷氧基;R<sub>3</sub>及R<sub>4</sub>独立地选自氢、C<sub>1-6</sub>烷基、卤代、羟基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、卤素取代的C<sub>1-6</sub>烷基及卤素取代的C<sub>1-6</sub>烷氧基。
地址 百慕大群岛(英)哈密尔顿