发明名称 1-(哌嗪-1-基)-2-([1,2,4]三唑-1-基)-乙酮衍生物
摘要 本发明是关于式(I)的化合物,<img file="DDA0000912681960000011.GIF" wi="578" he="975" />其中X、Y、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>及R<sup>5</sup>是如说明书中所述;关于其医药上可接受的盐及这样的化合物作为药剂,尤其作为CXCR3受体的调节剂的用途。
申请公布号 CN105658649A 申请公布日期 2016.06.08
申请号 CN201480041768.1 申请日期 2014.07.21
申请人 埃科特莱茵药品有限公司 发明人 伊娃·卡罗夫;伊曼纽尔·梅耶
分类号 C07D417/14(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 主分类号 C07D417/14(2006.01)I
代理机构 上海胜康律师事务所 31263 代理人 樊英如;李献忠
主权项 一种式(I)的化合物,<img file="FDA0000912681940000011.GIF" wi="582" he="968" />其中X代表N或CH;Y代表N或CR<sup>6</sup>;R<sup>1</sup>代表(C<sub>1‑4</sub>)烷基;(C<sub>3‑6</sub>)环烷基;(C<sub>1‑4</sub>)烷氧基;(C<sub>3‑6</sub>)环烷氧基;(C<sub>1‑3</sub>)氟烷基;(C<sub>1‑3</sub>)氟烷氧基;卤素;氰基;(C<sub>1‑2</sub>)烷氧基‑(C<sub>2‑3</sub>)烷氧基;经‑NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>单取代的(C<sub>1‑3</sub>)烷基;经‑NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>单取代的(C<sub>2‑3</sub>)烷氧基;杂环基,其中该杂环基是含有一或两个独立地选自氮及氧的杂原子的4至6元单环饱和环且其中该杂环基未经取代或经(C<sub>1‑2</sub>)烷基单取代;或杂环基氧基,其中该杂环基是含有一个氧原子的4至6元单环饱和环;R<sup>2</sup>代表氢、(C<sub>1‑4</sub>)烷氧基或氟;R<sup>3</sup>代表氢或(C<sub>1‑4</sub>)烷基;R<sup>4</sup>代表(C<sub>1‑4</sub>)烷基、经羟基单取代的(C<sub>1‑4</sub>)烷基或经‑NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>单取代的(C<sub>1‑2</sub>)烷基;R<sup>5</sup>代表(C<sub>1‑4</sub>)烷基或经羟基单取代的(C<sub>1‑4</sub>)烷基;R<sup>6</sup>代表氢、(C<sub>1‑4</sub>)烷基或氟;或R<sup>1</sup>及R<sup>6</sup>连同其所附接的碳原子一起形成5或6元杂环,其中完成该杂环所需的部分是选自‑OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>‑*、‑OCH<sub>2</sub>O‑*、‑OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>‑*及‑OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O‑*,其中星号表示连接至携带R<sup>6</sup>的碳原子的键;R<sup>7</sup>代表(C<sub>1‑2</sub>)烷基;且R<sup>8</sup>代表(C<sub>1‑2</sub>)烷基;或其盐。
地址 瑞士阿施维尔