提高生物活性分子传递的方法和组合物

摘要

本发明提高生物活性分子传递的方法和组合物。本发明开发了控制、延长生物活性分子如治疗性蛋白质、肽和低聚核苷酸释放的制剂。这些制剂以生物可降解的、合成的聚合物如聚(乳酸)(PLA)、聚(乙醇酸)(PGA)及其它们的共聚物联合形成的微粒或纳米粒为基础。将生物活性分子偶合到亲水性的聚合物如聚乙二醇或聚丙二醇中，并制成能提供控制释放的制剂。相对于未偶合到亲水性聚合物上的相同的生物活性分子，所述生物活性分子更稳定、免疫原性更低并且改善了释放速率，具有更低的爆发水平并增加了药物的装载量。所述控释制剂可通过注射、吸入、鼻内或口服给药。

主权项

1.一种控制生物活性分子释放的药物制剂，该制剂包含一种与生物活性分子和亲水性聚合物的缀合物结合的生物可降解的聚合物。