| 发明名称 | 制备手性1,4－二取代哌嗪的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及立体选自性制备新的手性氮芥子气衍生物的方法，用于合成旋光活性1，4－二取代哌嗪式(I)及其中间体化合物，其中R，Ar和Q的定义如本文所述，1，4－二取代哌嗪作为5HT1A受体结合剂用于治疗中枢神经系统(CNS)疾病。 | ||
| 申请公布号 | CN1642937A | 申请公布日期 | 2005.07.20 |
| 申请号 | CN03805916.9 | 申请日期 | 2003.03.10 |
| 申请人 | 惠氏公司 | 发明人 | I·吉尔科夫斯基;J·泽尔迪斯;G·B·费格尔森 |
| 分类号 | C07D319/18;C07C229/12 | 主分类号 | C07D319/18 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 张元忠;刘冬 |
| 主权项 | 1.立体选择性制备化合物式III的方法<img file="A038059160002C1.GIF" wi="485" he="226" />其中R和R′每个独立地表示C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基；Ar表示二氢苯并二氧杂环己烯基或苯并二氧杂环己烯基，或者是直到用三个独立地选自卤素，甲氧基，卤代甲基，二卤代甲基和三卤代甲基中的取代基任意取代的苯基；所述方法包括使化合物式Ia和化合物式Ib反应形成化合物式II，<img file="A038059160002C2.GIF" wi="1459" he="298" />并且进一步使化合物式II和芳基胺化含物Ar-NH<sub>2</sub>反应，其中Ar定义同上，得到化合物式III。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||