发明名称 КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ДПП-IV
摘要 1. Соединение формулы (I): ! ! где Х представляет собой -СН= и Y представляет собой =N-; или Х представляет собой -С(O)- и Y представляет собой -N(R3)-; ! R1, R2 и R3 каждый независимо представляет собой водород, -W-углеводород или -W-гетероциклил, любой из которых необязательно замещен, особенно в углеводородной или гетероциклильной части, 1, 2, 3, 4 или 5 R12; где один или каждый W независимо представляет собой связь или линкер, содержащий от 1 до 8 атомов в цепи, и выбранный, например, из -СН2-, -O-, -С(O)-, -S(O)m-, -NRa-, циклопропилена; C1, C2, С3, C4, C5 или С6 алкила; и их химически соответствующих комбинаций; и где один или каждый Ra независимо представляет собой водород, гидрокси или углеводород, необязательно прерываемый -О- или -NH- связями; ! R4 представляет собой водород или электроноакцепторную группу, например -CF3, -CN, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -S(O)mR8 или -CH2OR10; ! R5 представляет собой группу формулы (i): ! ! где где Q представляет собой связь или алкилен, содержащий 1, 2 или 3 атома углерода в цепи, необязательно замещенный 1, 2, 3, 4 или 5 R12; и ! Rw, Rx, Ry и Rz каждый независимо представляет собой водород или C1-6алкил, необязательно замещенный 1, 2, 3, 4 или 5 R12; ! или два Rw, Rx, Ry и Rz вместе образуют алкиленовый мостик, содержащий 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода в цепи, причем мостик необязательно замещен 1, 2, 3, 4 или 5 R12; а другие два каждый представляет собой водород или C1-6алкил, необязательно замещенный 1, 2, 3, 4 или 5 R12; ! R8 и R9 каждый независимо представляет собой водород или С1-6алкил, необязательно замещенный 1, 2, 3, 4 или 5 R12; или R8 и R9 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, необязательно замещенный 1, 2, 3, 4 или 5 R12; ! R10 представляет собой С1-6алкил, С2-6алкенил или С2-6алкинил, любой
申请公布号 RU2008129873(A) 申请公布日期 2010.01.27
申请号 RU20080129873 申请日期 2006.12.20
申请人 НОВАРТИС АГ (CH) 发明人 БЭШЛИН Даниэль Каспар (CH);КЛАРК Дейвид Эдуард (GB);ДАНСДОН Стивен Джон (GB);ФЕНТОН Гарри (GB);ФИЛЛМОР Аманда (GB);ХАРРИС Нил Виктор (GB);ХИГГС Кристофер (GB);ХАРЛИ Кристофер Антони (GB);КРИНТЕЛЬ Сусси Лерке (GB);МАККЕНЗИ Роберт Эдуард (GB);ОСТЕРМАНН Нильс (DE);СИРОКЕН Финтон (FR);САТТОН Джнатан Марк (GB)
分类号 C07D487/04 主分类号 C07D487/04
代理机构 代理人
主权项
地址