作为M3毒蕈碱性受体的杂环衍生物

摘要

本发明涉及：式(I)的M3拮抗剂，式中R²、R⁴、R⁵、R⁶、W、V、A、D、X、t、u和v如文中所定义的；含它们的药物组合物；它们的制备方法；以及它们在牵涉有增强的M3受体活化的疾病治疗中的用途。

主权项

1.式(I)化合物：式中R²为H、-(Z)_p-R⁷、-Z-Y-R⁷或-Y-R⁷；p为0或1；R⁴和R⁵独立地选自：芳基、芳基稠合的杂环烷基、杂芳基、C₁-C₆-烷基和环烷基；R⁶为-OH、C₁-C₆-烷基、C₁-C₆-烷氧基、羟基-C₁-C₆-烷基、氰基、CONR¹R⁹或者氢原子；W、V和A之一为N或NR¹¹；W、V和A中的另一个为N、O、S或CR⁸；以及W、V和A中的最后一个为N或CR⁸；X为C₁-C₄-亚烷基、C₂-C₄-亚烯基或C₂-C₄-亚炔基；R⁷为C₁-C₆-烷基、C₂-C₆-烯基、芳基、芳基稠合的环烷基、芳基稠合的杂环烷基、杂芳基、芳基(C₁-C₈-烷基)-、杂芳基(C₁-C₈-烷基)-、杂环烷基或环烷基；t、u和v独立地选自1、2或3，条件是t、u和v不能同时全部为1；Z为C₁-C₄-亚烷基、C₂-C₄-亚烯基或C₂-C₄-亚炔基；Y为氧原子、基团-OC(O)-、基团-N(H)C(O)-或基团-S(O)_n；n为0、1或2；R¹、R⁸、R⁹和R¹¹独立地为氢原子或C₁-C₆-烷基；以及D^-为药学上可接受的反离子；其中，除非另外说明，每次出现的烷基、烯基、杂环烷基、芳基、芳基稠合的杂环烷基、杂芳基、环烷基、烷氧基、亚烷基、亚烯基、亚炔基或者芳基稠合的环烷基任选地被取代；以及其中每个亚烯基链在可能的情况下包含至多2个碳-碳双键，以及每个亚炔基链在可能的情况下包含至多2个碳-碳叁键。