置換モルホリンを含む新規な２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ｛１，２−ａ｝ピリミジン−５−オンおよびこの１，２，３，４−テトラヒドロピリミド｛１，２−ａ｝ピリミジン−６−オン誘導体、その調製およびその製薬学的使用

摘要

本発明は、新規な式（Ｉ）の生成物に関し、式中、ｐ、ｑ＝０、１または２であり；Ｒ１＝フェニル、ピリジル；−（ＣＨ２）ｍ−Ｒａ；アルキレン；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アルキル；−ＳＯ２−Ｒｂ；−ＣＯ−Ｒｅであり；ｍ＝１または２であり；Ｒａ＝アリール、ヘテロアリール、−ＣＯ−シクロアルキル、−ＣＯ−ヘテロシクロアルキル、−ＣＯ−Ｒｂ、−Ｃ（Ｒｂ）＝Ｎ−ＯＲｃ、−ＣＯ２Ｒｄ、−ＣＯＮＲｘＲｙであり；Ｒｂ＝アルキル、アリール、ヘテロアリール；Ｒｃ＝Ｈ、アルキル；Ｒｄ＝アルキル、シクロアルキル；Ｒｅ＝アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール；ＮＲｘＲｙ、ここで、Ｒｘ、Ｒｙ＝Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、フェニルであるか、またはＮと場合によりＯ、Ｎを有する環を形成している；Ｒ２、Ｒ３＝Ｈ、アルキル、ＣＦ３であるか、またはＣと場合によりＯ、ＳおよびＮを有する環を形成し；Ｒ４＝Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３またはＣＮであり；そのモルホリンはＭｅで置換されており、場合によりＦ、ＯＨで置換されているか、または（式１ａ）および立体配置Ｒ，Ｒの異性体（式１ｂ）であり、これらの生成物は、医薬品、特に抗癌性医薬品として、すべて異性体形態および塩である。【化１】