发明名称 某些化学个体、组合物及方法
摘要 描述了化合物的化学、其药物组合物、以及该化合物用于治疗癌症的用途。
申请公布号 CN103619865B 申请公布日期 2016.10.12
申请号 CN201280016457.0 申请日期 2012.02.01
申请人 苏州润新生物科技有限公司 发明人 钱向平
分类号 C07J19/00(2006.01)I;A61K31/585(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07J19/00(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 张萍;万雪松
主权项 至少一种化学个体,其选自式I的化合物及其药学上可接受的盐:<img file="FDA0000985651650000011.GIF" wi="678" he="527" />其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>、R<sub>9</sub>、R<sub>10</sub>、R<sub>11</sub>和R<sub>12</sub>独立地选自氢、羟基、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基、C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>环烷基和C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>烷氧基;R<sub>4</sub>是羟基;R<sub>7</sub>选自氢、羟基、C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>烷氧基、氨基羰基氧基、H‑C(O)O‑、(C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基)‑C(O)O‑、(C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>环烷基)‑C(O)O‑和C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>烷氧基羰基氧基;R<sub>8</sub>选自氢、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基和C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>环烷基;R<sub>13</sub>选自氢和任选被C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基、羟基或卤素取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基;Z是NR<sub>15</sub>R<sub>16</sub>;其中R<sub>15</sub>和R<sub>16</sub>与任何居间原子连接在一起,以形成4元至8元杂环烷基环,所述4元至8元杂环烷基环任选被独立选自氨基、羟基、氧代和C<sub>1‑6</sub>烷基的一种或两种基团取代;W<sub>1</sub>选自下列结构部分:<img file="FDA0000985651650000012.GIF" wi="525" he="254" />其中Y选自O和NR<sub>18</sub>;R<sub>17</sub>选自卤素、羟基、C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>烷氧基和C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基;R<sub>18</sub>选自氢、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基和C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>环烷基;W<sub>2</sub>选自氢、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基和C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>环烷基;m选自0、1、2、和3;n选自0和1,和虚线代表单键;条件是当R<sub>4</sub>是OH,R<sub>13</sub>是甲基,W<sub>1</sub>是<img file="FDA0000985651650000021.GIF" wi="123" he="247" />(2‑氧代‑2H‑吡喃‑5‑基),且R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>、R<sub>8</sub>、R<sub>9</sub>、R<sub>10</sub>、R<sub>11</sub>、和W<sub>2</sub>是氢时,则R<sub>12</sub>不是氢,且条件是当R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>、R<sub>8</sub>、R<sub>9</sub>、R<sub>10</sub>、R<sub>11</sub>、R<sub>12</sub>和W<sub>2</sub>为氢,R<sub>4</sub>是羟基,R<sub>13</sub>为氢或甲基,W<sub>1</sub>为<img file="FDA0000985651650000022.GIF" wi="133" he="225" />时,Z不是吗啉‑4‑基,且条件是,所述式I的化合物不是14β‑羟基‑3β‑[(4'‑羟基‑1'‑哌啶基)羰基氧基]‑5β‑卡烯‑20(22)‑内酯、14β‑羟基‑3β‑[(4'‑氨基‑1'‑哌啶基)羰基氧基]‑5β‑卡烯‑20(22)‑内酯、14β‑羟基‑3β‑[(1'‑哌啶基)羰基氧基]‑卡烯‑20(22)‑内酯和<img file="FDA0000985651650000023.GIF" wi="571" he="443" />
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