| 发明名称 | 一种替比培南匹伏酯的中间体的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种如式I所示的替比培南匹伏酯的中间体的制备方法，其包含下列步骤：惰性气体保护下，有机溶剂和水中，在(R<sub>1</sub>)<sub>3</sub>P和有机碱的作用下，将化合物MAP和化合物IV进行如下所示的反应，即可；其中，有机溶剂和水的体积比为1000∶1～10∶1；所述的反应的温度为‑40～50℃；R<sub>1</sub>为苯基或2至8个碳原子的烷基。本发明的制备方法操作简便，后处理简单，产物收率高，纯度高，适于工业化生产。<img file="DSA00000492845000011.GIF" wi="1977" he="435" /> | ||
| 申请公布号 | CN102775409B | 申请公布日期 | 2016.08.03 |
| 申请号 | CN201110120180.3 | 申请日期 | 2011.05.10 |
| 申请人 | 上海医药工业研究院 | 发明人 | 罗颖;刘相奎;沈裕辉;朱雪焱;袁哲东 |
| 分类号 | C07D477/20(2006.01)I;C07D477/06(2006.01)I | 主分类号 | C07D477/20(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人 | 薛琦;朱水平 |
| 主权项 | 一种如式I所示的替比培南匹伏酯的中间体的制备方法，其特征在于包含下列步骤：在氮气保护下，将33.8g化合物Ⅳ、20g三丁基磷和1.45g水加入至600mL无水乙腈中，20～35℃下搅拌50min，‑10℃加入87.2gMAP、滴加23.9g二异丙基乙胺，‑10℃下滴加完后反应1h，加入水360mL，搅拌2h，过滤，用水洗涤，烘干得到化合物I 74.7g，收率98.2％，HPLC纯度99.2％；<img file="FDA0000924748660000011.GIF" wi="1902" he="440" /> | ||
| 地址 | 200040 上海市北京西路1320号 | ||