吲哚芳砜类衍生物及其制备方法与应用

摘要

本发明公开了一种如通式I所示的吲哚芳砜类衍生物及其药学上可接受的盐、酯或前药，其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物在制备预防和治疗人免疫缺陷病毒(HIV)感染中的应用。

主权项

吲哚芳砜类衍生物或其药学上可接受的盐或前药，其特征在于，具有如下通式I所示的结构：其中，吲哚5‑位的取代基X为卤素，CF₃或NO₂；n等于0、1、2或3；m,w各自单独等于1或2；R为(C_1‑6)烷基‑R¹、(C_3‑7)环烷基‑R¹、(C_2‑6)链烯基‑R¹、‑C(O)R¹、‑C(O)OR¹、‑S(O)‑R¹、‑SO₂‑R¹、NH‑R¹、苯基、5‑或6‑元芳杂环、稠合的苯基‑不饱和的或饱和的5‑或6‑元碳环、或稠合的苯基‑5‑或6‑元芳杂环；其中R¹选自H、OH、SH、NH₂、O‑(C_1‑4)烷基、S‑(C_1‑4)烷基或NH‑(C_1‑4)烷基；所述的苯基、5‑或6‑元芳杂环、稠合的苯基‑不饱和的或饱和的5‑或6‑元碳环、或稠合的苯基‑5‑或6‑元芳杂环各自依次任选被1至3个独立选自下列的取代基所取代：(C_1‑6)烷基、卤素、CF₃、OCF₃、OH、NO₂、CN、SO₂NH₂、SO₂‑(C_1‑3)烷基、C(O)NH₂、C(O)(C_1‑3)烷基、NH(C_1‑3)烷基。