摘要 |
Un proceso para la preparación de una 5-(2-amino-pirimidin-4-il)-2-aril-1H-pirrol-3-carboxamida de fórmula (I):**Fórmula** donde R1 y R2 independientemente representan hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi (C1-C6), cicloalquilo, arilo o grupo nitro, cuyo proceso comprende: a) acoplamiento de un acetal de fórmula (II):**Fórmula** donde R3 es alquilo C1-C6 y ambos R4 son independientemente alquilo C1-C6 o tomados juntos son una cadena alquileno con 2 o 3 átomos de carbono y forman un acetal cíclico, con un beta-cetoéster o una sal del mismo de fórmula (III):**Fórmula** donde R1 y R2 son como se define arriba y R5 es alquilo C1-C6, primero bajo condiciones ácidas y después bajo condiciones nucleofílicas; b) acetilación del compuesto resultante de la fórmula (IV):**Fórmula** donde R1, R2 y R5 son como se define arriba, con un haluro de acetilo o anhídrido de acetilo en presencia de un ácido de Lewis; c) reaccionando el compuesto resultante de fórmula (V):**Fórmula** donde R1, R2 y R5 son como se define arriba, con un dialquil acetal C1-C6 de N,N-dimetilformamida; d) reacción de la enaminona resultante de fórmula (VI):**Fórmula** donde R1, R2 y R5 son como se define arriba, con guanidina o una sal de la misma; e) hidrolizando el grupo éster carboxílico del compuesto resultante de fórmula (VII):**Fórmula** donde R1, R2 y R5 son como se define arriba; f) condensación del grupo ácido carboxílico del compuesto resultante de fórmula (VIII):**Fórmula** donde R1 y R2 son como se define arriba, con una forma de amoníaco, para rendir la carboxamida de fórmula (I) como se define arriba; y, si se desea, convirtiéndola en una sal farmacéuticamente aceptable. |