发明名称 4–卤代–2–连氧亚胺基–3–氧基丁酸
摘要
申请公布号 TW101265 申请公布日期 1988.07.16
申请号 TW076102552 申请日期 1987.05.05
申请人 武田药品工业股份有限公司 发明人 内藤建三;石桥幸雄
分类号 C07D229/28 主分类号 C07D229/28
代理机构 代理人 洪武雄 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼;陈灿晖 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼
主权项 1.一种制造4-卤代-2-(经取代或未取代)羟基亚胺基-3-氧基丁酸酯或醯胺之方法。其特征在:使卤化剂和2-(经取代)羟基亚胺基-3-甲矽氧基-3-丁烯酸酯或醯胺反应。2.一种制造4-卤代-2-(经取代或未取代)羟基亚胺基-3-氧基丁酸酯或醯胺之方法,其特征在:使2-(经取代或末取代)羟基亚胺基一3-氧基丁酸或其酯或醯胺,和甲矽烷基化剂反应,并使所得之2-(经取代)羟基亚鞍基-3-甲矽氧基-3-丁烯酸酯或醯胺和卤化剂反应。3.如请求专利部份第1.或2.项所述之方法,其中4-卤代-2-(经取代或未取代)羟基亚胺基-3-氧基丁酸酯或醯胺为下式之化合物:式中X为卤素原子,R1"为氢原子,可随意被取代之烷基或R3,W'为:OR2' 、SR2' 或意被取代之烃基或R3,而R3为三烷基甲矽烷基或卤代二烷其中矽烷基。4.如请求专利部份第3.项所述之方法,其中卤素原子为氯或溴。5.如请求专利部份第3.项所述之方法,其中R1"为氢原子或可随意被羧基或被保护之羧基所取代之C1-4烷基。6.如请求专利部份第3.项所述之方法,其中W'为三-C1-4烷基甲矽氧基或C1-6烷氧基。7.如请求专利部份第3.项所述之方法,其中R3为三一C,_。烷基甲矽烷基。8.如请求专利部份第1.或2.项所述之方法,其中2-(经取代)羟基亚胺基-3-甲矽氧基-3-丁烯酸酯或醯胺为下式之化合物:式中R"为可被随意取代之烷基或R3,W'为OR2' 、SR2'或,式申R2'为可随意被取代之烃基或R3,而R3为三烷基甲矽烷基或卤代二烷基甲矽烷基。9.如请求专利部份第8项所述之方法,其中R1'为三-C1~4 烷基甲矽烷基或C1~4烷基,而可随意被经保护之羧基所取代。10.如请求专利部分号8.项所述之方法,其中W'为三-C1~4烷基甲矽氧基或C~6烷氧基。11.如请求专利部分第8.项所述之方法,其中R3为三-C1~4烷基甲矽烷基。12.如请求专利部分第2.项所述之方法,其中2-(经取代或未取代)羟基亚胺基-3-氧基丁酸或其酯或醯胺,为下式之化合物:式中R1为氢原子或可随意被取代之烷基,而W为OR2.SR2或,式中R2为氢原子或可随意被取代之羟基。13.如请求专利部分第12.项所述之方法,其中R1为氢原子或可随意被羧基或经保护之羧基所取代之C1-4.烷基。14.如请求专利部分第12.项所述之方法,其中W为羟基或C1~6烷氧基。15.如请求专利部分第2.项所述之方法,其中甲矽烷基化反应系在 中进行。16.如请求专利部分第15.项所述之方法,其中该 为乙 。17.一种2-(经取代)羟基亚胺基-3-甲矽氧基-3-丁烯酸酯或醯胺。18.如请求专利部分第17.项所述之化合物其为下式之化合物:式申R1'为可随意被取代之烷基或R3,w'为OR2'、SR2'或;,式中R2'为可随意被取代之烃基或R3,而R3为三烷基甲矽烷基或卤代二烷基甲矽烷基。19.如请求专利部分第18.在所述之化合物,其中R1'为三-C1~4烷基甲矽烷基或C1~4烷基,而可随意被经保护之羧基所取代。20.如请求专利部分第18.项所述之化合物,其申W'为三-C1~4烷基甲矽氧基或C1~6烷氧基。21.如请求专利部分第18.在所述之化合物,其中R3为三-C1~4烷基甲矽烷基。
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