| 主权项 |
1.一制造式(Ⅰ)之核 酸类固醇及其盐类 与其衍生物的方法,其特征在于式(Ⅲ) 之核 5'一单磷酸盐被适当的保护以得 到式(Ⅳ)之化合物,然后在2,4,6 -三异丙基苯磺醯氯(TPS)当做一缩 合剂的存在及无水条件下与式(Ⅴ)的皮 质类酯醇反应,然后去除保护基。 其中: B是腺嘌呤,胞嘧啶5-氟尿嘧啶, 5- 嘧啶,6-巯基嘌呤,或7-去 氮嘌呤。 A与C各为氢或羟基; K是单键或安键; X是羟基或=0基; Y是氢或羟基; Z是氢或氮; R1是氢或甲基; Y与R'是 B'是B的保护形式; A'与C'是氢或保护的烃基; Ac是CHsCO基。2.依请求专利都份第1.项所述之方法, 其中 对核 单磷酸盐的保护基乙醯基。3.依请求专利部 份第1.项所述之方法,其中 2克分子的皮质类酯醇与两克分子的 TPS和l克分子的核 类酯醇反应。4.依请求专利部份 第1.项所述之方法,其中 目标化合物是5'-(普列尼松-21-磷 醯基)-9-(-D-阿拉伯糖 基) 腺嘌呤。5.依请求专利部份第1.项所述之方法,其 中 目标化合物是5'-(皮质酮-21-磷醯 基)-9-(一D一阿拉伯糖 基)腺 嘌呤。6.依请求专利部份第1.项所述之方法,其中 皮质类酯醇是选自包括皮质醇,皮质酮, 皮质脂酮,皮质隆,Ⅱ-脱氧皮质脂酮, 氟皮质酮,普列尼所隆,普列尼松,6 -甲基普列尼所隆,右米塔松( dexamethasone),与氟科新罗隆乙醯氮化 物之群,与核 是选自包括9--D- 阿拉伯糖 胞嘧啶,5-氟-2'-脱氧 尿核与其他抗癌剂兴抗病毒剂核 之群。 |
