发明名称 福星诺普里之多晶型盐类的选择性制法
摘要 本发明是有关福星诺普里(fosinopril)多晶型类选择性制备及互变的方法,其系一种抑制血管收缩素转化的降血压剂。每一多晶型之制备系将硷金属载体,福星诺普里,水及酮及/或羟基的溶剂混合,并自反应混合物中分离所形成的多晶型。当水组成为水及溶剂的0 . 2%以上时,可形成较不放热的A晶型;于约0 . 2%或较少时,形成较放热的B晶型。
申请公布号 TW206237 申请公布日期 1993.05.21
申请号 TW080103132 申请日期 1991.04.22
申请人 施贵宝父子公司 发明人 约翰.安东尼.葛罗素
分类号 C07K5/04 主分类号 C07K5/04
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1﹒一种用以选择性制备福星诺普里盐多晶型上方法此方法包括:(a)将下列混合(i)(1)福星诺普里盐或(2)莫耳比例为约1:1之福星诺普里与硷金属载体,(ii)酮基溶剂或羟基溶剂或其混合物,及(iii)水;(b)调整水最使水占水及榕剂的0﹒2%以上以形成A晶型,或0﹒2%以下以形成B晶型;及(c)自混合物中分离出所形成的晶型2﹒根据申请专利范围第1项之方法,其中的硷金属是钠。3﹒根据申请专利范围第1项之方法,其中使用酮基溶剂来制备A晶型。4﹒根据申请专利范围第3项之方法,其中的酮基溶剂是丙酮。5﹒根据申请专利范围第1项之方法,其中使用羟共溶剂来制备B晶型。6﹒根据申请专利范围第5项之方法,其中羟基溶剂是甲醇。7﹒根据申请专利范围第1项之方法,其中的硷金属载体是乙基己酸钠。8﹒根据申请专利范围第1项之方法,其中的水量为水及溶剂的1至3%,如此形成A晶型。9﹒根据申请专利范围第1项之方法,其中以除去水份来调整水量,如此水晶占水及溶剂混合液的的0﹒2%以下,且形成B晶型。图示简单说明图l示出二种晶型差别扫描的量热温度记录图。图2示出二种晶型的粉末X射线衍射光谱。图3 A及3 B示出多晶型的红外线漫反射光谱。图4示出二种晶型之碳一13NMR光谱。
地址 美国
您可能感兴趣的专利