发明名称 –肾上腺素激动剂
摘要 本发明是有关可治疗如肥胖及糖尿病之疾病/状况之β-肾上腺素激动剂。化合物具有下式CCI其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、W、X、Y及Z如说明书中所定义。
申请公布号 TW358090 申请公布日期 1999.05.11
申请号 TW085101409 申请日期 1996.02.05
申请人 辉瑞股份有限公司 发明人 罗伯特.道
分类号 A61K31/44 主分类号 A61K31/44
代理机构 代理人 林志刚 台北巿南京东路二段一二五号七楼
主权项 1.一种具下式之化合物其中R1.R2.R3.R4.R5.R6及R7各为氢;W是CH;X为氧;Y为氧或一直接之键结;Z是(CH2)nCO2H、(CH2)nCOR"或(CH2)n-O-(CH2)mCO2H;m是1至6;R"是NH2;n是0至6,限制条件为若Y是0时,则n非0;该化合物药学上可接受的前药;及该化合物及该前药之药学上可接受的盐类。2.如申请专利范围第1项之化合物,其系选自下列包括:(4-(2-(2-(6-胺基啶-3-基)-R)-羟乙基胺基)乙氧基)苯基)醋酸;(4-(2-(2-(6-胺基啶-3-基)-2(R)-羟乙基胺基)乙氧基)苯氧基)醋酸;(4-(2-(2-(6-胺基啶-3-基)-2(R)-羟乙基胺基)乙氧基)苯甲基)醋甲酸;及(4-(2-(2-(6-胺基啶-3-基)-2(R)-羟乙基胺基)乙氧基)苯基)丙酸;及上述各化合物药学上可接受之盐类。3.如申请专利范围第2项之化合物,其系(4-(2-(2-(6-胺基啶-3-基)-2(R)-羟基乙胺基)乙氧基)苯基)醋酸,及其药学上可接受之盐类。4.如申请专利范围第2项之化合物,其系(4-(2-(2-(6-胺基啶-3-基)-2(R)-羟基乙胺基)乙氧基)苯氧基)醋酸,及其药学上可接受之盐类。5.如申请专利范围第2项之化合物,其系(4-(2-(2-(6-胺基啶-3-基)-2(R)-羟基乙胺基)乙氧基)苯甲基)及其药学上可接受之盐类。6.如申请专利范围第2项之化合物,其系(4-(2-(2-(6-胺基啶-3-基)-2(R)-羟基乙胺基)乙氧基)苯基)丙酸;及其药学上可接受的盐类。7.一种具3-肾上腺能受体激动活性之药学组成物,其系用以治疗哺乳动物中选自糖尿病、高血糖及肥胖中之状况,其包含有效剂量之根据申请专利范围第1项之化合物、前药或盐类,及药学上可接受之载剂。8.一种具3-肾上腺能受体激动活性之药学组成物,其系用以增加可食用动物中瘦肉含量,其包含有效剂量之根据申请专利范围第1项之化合物、前药或盐类,及药学上可接受之载剂。9.一种具3-肾上腺能受体激动活性之药学组成物,其系用以治疗哺乳动物前列腺疾病,其包含有效剂量之根据申请专利范围第1项之化合物、前药或盐类,及药学上可接受之载剂。10.一种具3-肾上腺能受体激动活性之药学组成物,其系用以治疗肠运动力失调症,其包含有效剂量之根据申请专利范围第1项之化合物、前药或盐类,及药学上可接受之载剂。11.一种具3-肾上腺能受体激动活性之药学组成物,其系用以治疗抑郁,其包含有效剂量之根据如申请专利范围第1项之化合物、前药或盐类,及药学上可接受之载剂。12.一种具3-肾上腺能受体激动活性之药学组成物,其系用以治疗脂血不良,其包含有效剂量之根据申请专利范围第1项之化合物、前药或盐类,及药学上可接受之载剂。13.一种具3-肾上腺能受体激动活性之药学组成物,其系用以治疗呼吸道发炎疾病,其包含有效剂量之根据申请专利范围第1项之化合物、前药或盐类,及药学上可接受之载剂。14.如申请专利范围第13项之药学组成物,其中该呼吸道发炎疾病为气喘。15.一种化合物,选自下列中:其中PG是传统的保护基,R是(C1-C6)烷基,R3.R4.R5.R6及R7各为氢;W是CH;X为氧;Y为氧或一直接之键结;Z是(CH2)nCOH、(CH2)nCOR"或(CH2)n-O-(CH2)m-COH;其中m是1至6,R"是NH3,n是0至6,限制条件为若Y是0,则n非0。
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