发明名称 合成环氧化物及卤代醇之方法
摘要 一种合成以下化合物之方法:CC 或 CC其中X为卤基,此方法包括最少以卤盐于水系统中使烯丙基丙缩酮反应物电化氧化,所要化合物可用作为肾酵素或HIV蛋白或其他蛋白抑制剂合成用之中间物。
申请公布号 TW415948 申请公布日期 2000.12.21
申请号 TW085112872 申请日期 1996.10.21
申请人 默克大药厂 发明人 凯罗森
分类号 C07D413/06 主分类号 C07D413/06
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种合成具下列化学式之环氧化物之方法:包含以下步骤:a)提供一定量之具以下结构式之烯丙基丙缩酮:并与介于0.2至2.0当量之卤盐,及水可溶混共溶剂作成含水混合物;b)在温度介于0℃与35℃下,使该混合物承受介于0.01A/cm2与0.5A/cm2之间的电流密度;c)而得所要环氧化物。2.一种合成具下列化学式之卤代醇方法:其中X为卤基;包含以下步骤:a)提供一定量之具以下结构式之烯丙基丙缩酮,并与介于0.2与2.0当量之卤盐,及水不可溶混溶剂作成含水混合物;b)在温度介于0℃与35℃下,使该化合物承受介于0.01A/cm2与0.5A/cm2之间的电流密度;c)而得所要卤代醇。3.根据申请专利范围第2项之方法,其中卤基非碘基即为溴基。4.根据申请专利范围第1-3项中任一项之方法,其中卤盐系自NaI,NaBr,KI,KBr,Et4NI及Et4NBr所组成之族群中所选出。5.根据申请专利范围第1项之方法,其中水可溶混共溶剂系自THF,乙,DMF及NMP(N-甲基咯啶酮)及其混合物所组成之族群中所选出。6.根据申请专利范围第2或3项之方法,其中水不可溶混溶剂,系自醋酸乙酯,醋酸异丙酯,相关酯,甲苯,亚甲基氯及相关卤化溶剂所组成之族群中所选出。7.根据申请专利范围第1-3项中任一项之方法,其中步骤(b)之电化过程系于未分流电池中,于温度范围介于0℃与35℃下,以电流密度0.1A/cm2进行一段介于1小时与10小时之时间,以使反应完全。8.一种合成具下列化学式之环氧化物之方法包含以下步骤:a)提供一当量之具下列结构式之烯丙基丙缩酮,并与乙/水混合物中含有介于0.2当量与2.5当量之NaBr作成含水悬浮液;b)使该悬浮液在未分流电池中,于温度20℃下,承受电流密度0.1A/cm2历时1小时至10小时;c)而得所要环氧化物。9.一种合成具下列化学式之卤代醇之方法:其中X为氯基或溴基;包含以下步骤:a)提供一当量之具下列结构式之烯丙基丙缩酮,并与醋酸乙酯或醋酸丙酯中含有介于0.2当量与2.5当量之NaI或NaBr作成双相系统;b)使该双相系统于未分流电池中,于温度20℃下,承受电流密度0.1A/cm2历时1小时至10小时;c)而得所要卤代醇。
地址 美国