| 主权项 |
1.制备下式化合物或其药物合格酸加成 盐之方法: 在其中X为NH;Y为CH;R为 -MH2,-NHR1或-NHCOR1,在 其中R1为含1-6个碳原子之烷基 或系-(CH2)mAr;m为零或自l 至4之整数;又Ar苯基; 其特点为当R为-MH2或-NHR1 时,将下式之化合物: (在其中,R〞为氢或甲基而R3为 -NH2)在范围为4至5之pH値时 ,在70一100C及水溶液中与式 RCN化合物共热,必要时使式Ⅰ化 合物(在其中,R为-NH2若),或 与羧酸卤化物或酸酐起反应以形成相 应之化合物(在其中,R为 -NHCOR1); 又必要时,使所得之式Ⅰ化合物与药 物合格酸起反应而形成药物合格盐。2.根据上述 请求专利部份第l项之方法 ,在其中R-NH2。3.制备下式化合物或其药物合格酸 加成 盐之方法: 在其中X为NH;Y为CH或C.CH3 ;R′为氢,羟甲基或含1至6个碳 原子之烷基;该方法之特点为使下式 之化合物: (在其中R5为卤素)与N-咪基硫 在反应惰性有机溶剂于0-75。C 下起反应,又必要时,使所得之式lA 化合物与药物合格之酸起反应而形成 药物合格盐。4.根据上述请求专利部份第3项之方 法 ,在其中R'为氢,羟甲基或甲基。5.制备下式化合物 及其药物合格酸加成 盐之方法: 在其中X为S;Y为CH;R为 氢,-NH2,-NHR1或-NHCOR1 ,其中R1 系含1-6个碳原子之烷 基;该方法之特点为使下式之化合物 (在其中R〞为氢而R1为卤素者) 与式RC(S)NH2之化合物在反应惰 性有机溶剂及0一30。C下起反应; 又如果意欲,使式IB之化合物(在 其中R为-NH2)兴羧酸卤化物或酸 酐起反应而形成相当之化合物(在其 中,R为-NHCOR1); 又必要时,使所得式IB化合物 与药物合格酸起反应而形成药物合格 盐。6.制备下式化合物及其药物合格酸加成 盐之方法: 在其中X为NH;Y为N,R为 含1-6个碳原子之烷基,-NH2, -NHR1或-MHCOR1,在其中R1 为含1至6个碳原子之烷基, 该方法之特点为使下式ⅡC之化合物 (在其中R4为-NH2者)在有一种 存在时与式RC(NH)OR6之化合 物(在其中,R6为含1-3个碳原 子之烷基者)在低碳醇及20-70℃ 及硷金属烷氧化物存在下起反应并加 热所得之产物,或必要时,当R为胺 基时,使式ⅡC之化合物与甲基假硫 在75一110。C及浓氨溶液内起反 应并加热所得之产物;又必要时,使 式ⅠC化合物在其中R为-NH2与一 种羧酸卤化物或酸酐起反应而形成相 当之化合物(在其中R为-NHCOR1 );又必要时,使所得之式ⅠC化合 物与药物合格之酸起反应而形成药物 合格之盐。 |
