| 主权项 |
1﹒一种制造如下式I之化合物之方法式内R 系羟基;R1系氢、基或扁桃醯基;R 2单独时系氢;R3单独时系氢,甲基, 羟甲基,或─CH2OH;R2与R3合 并时系氧基或含2至4碳原子之烷撑二氧 基;W系氢;Z系含7─9碳原子之烷撑 基。此制法之特征为在对反应呈惰性之溶 剂中放大气压力下于─40至+30℃ 以还原剂如氢硼化钠还原如下式Ⅱ之化合 物式内R1.Z与W如前说明;R2'单 独时系氢;R3'单独时系氢;R2'与R 3'合并时为氧基或含2至4碳原子之烷 撑二氧基;又如合需要可进行以下一或数 项:(a)当式I化合物中R1系基时 在对反应呈惰性之溶剂如乙醇中于一大气 压氢气下于周围温度在贵重金属触媒如披 钯碳上将该基催化还原至反应完全(一般 约1小时)而使其被氢替代; (b)以 盐酸水液(约70℃)处理式I内R2与 R3合并成烷撑二氧基之化合物至反应完 全为止而使之脱缩酮化;(c)在对反应 呈惰性之溶剂中放大气压力下在─40℃ 至+30℃以还原剂如氢硼化钠还原式I 内R2与R3合并成氧基之化合物;(d )在对反应呈惰性之溶剂中于室温至80 ℃之温度以甲川化物处理式I内R2与R 3合并成氧基之化合物而使之接受Wit tig反应;(e)在对反应呈惰性之溶 剂如四氢喃中以甲硼烷处理式I内R2 与R3合并成甲撑基之化合物,继而以 性过氧化氢处理如此产生之硼烷产物而使 之接受氢硼酸化反应一氧化反应;(f) 在对反应呈惰性之溶剂中于大气压力下于 ─40至+30℃以还原剂如氢硼化钠 还原式I内R2与R3合并成甲撑基之化 合物;(g)于共沸条件下用对甲苯磺酸 作为触媒及用苯作为溶剂以扁桃酸酯化式 I中R3系羟甲基之化合物而使之醯基化 。 2﹒一种制造如下式II一化合物之方法式内 R1.R2.R3及Z与W均如以上第1 项内说明,特征为在亚铜盐如碘化亚铜存 在下于约0至─20℃使如下式之化合 物式内R1"系一羟保护基、最好基, 而Z与W如前说明者,与下式之化合物接 受格利雅反应:其中各R2'与R3'系氢 ,而R2'与R3'合并时系含2至4碳原 子之烷撑二氧基;随后如合需要可再进行 以下一或数项:(a)当式II之化合物 中R1系基时在对反应呈惰性之溶剂如 乙醇中于一大气压氢气下于周围温度在贵 金属触媒如披钯碳上将该基催化还原至反 应完全(一般约1小时)而使其被氢替代 ;(b)当式II之化合物中R2与R3 合并成烷撑二氧基时以盐酸水液(约70 ℃)处理直至反应完全而使之脱缩 酮化 ; 3﹒一种制备含IV─A式化合物之方法式内 R2"与R3"合并代表含2至4碳原子之 烷撑二氧基,特征在使式III─B乳醇 或与其平衡存在的酮醛于一反应惰性溶剂 如苯内在周围温度以一仲胺(最好咯烷 )及醋酸处理。 4﹒一种制造如下式IV─A之化合物之方法 式内R2"与R3"合并代表含2至4碳原 子之烷撑二氧基,特征在使具下式之化合 物在一反应惰性溶剂如甲苯内于110℃ 以碳酸钙处理。 |
