| 主权项 |
1.一种由分子式所示之2.3 -二氢苯 并 喃 - 5 - 胺磺醯之制法: 式中R1 及 R2为互相相同或不同, 各自为氢,C1-C3烷基,4至7 个环烷基,被卤素如氟、氯、溴或 C1 -C3 烷氧基取代或未取代之苯 基,苯基( C1- C3 烷基),C1 - C4 烷氧羰基,或1,4-氧氮陆 圜(C,-C,)烷基;或 R1及R2可与相邻之氮原子一 起环化至形成一C1 - C3 烷基-取 代或未取代之1 -氮陆圜,l-氮伍 圜或1,4 -氧氮陆圜, R3为表COR4 或CH2R5之基 , R4为羟基或表OR6或NR7R8 之基, R5为羟基,C1 - C3烷氧基 ,C1-C,脂肪族烷醯氧基,或卤 素,如氟,氯,溴, R6为 C1 - C3 烷基,苯基, 羧基甲基或其酯化物,羟基甲基或其 脂肪族环烷酯或1 - 基, R7 及 R8 为互相相同或不同, 各自为氢或C1 - C3 烷基,及 X及X'为各自相同或不同之氢 或卤素,如氟、氯,溴,其包括一化 合物分子式为: 式中R3,x及X'各个之定义与上 述相同, 选择性的在5位置,经由氯磺醯化, 必要时,当一保护衍生物和如一种氯 基-磺醯盐试剂如氯基磺酸,三氧化 硫/硫酸,五氧化二磷/亚磺醯基氯 ,有类似者直接.磺醯化;或和亚硫酸 /氯化钢(CuCl2 )经由5-偶氮 化合物或其类似者在一如亚磺醯基氯 ,四氯化碳,氯仿,二气甲烷或其类 似者为溶剂,在-10 至 70℃进行 氯磺酸化。 而得5 -氯磺醯化合物分子式为: 式中R3,X及X'各个之定义与上 述相同,并与氨,胺或胺基甲酸衍生 物做最后反应,其分子式为: 式中R1 及 R2 各个之定义与上述相 同, 在一有机溶剂如醇类,包括有甲醇, 乙醇,异丙醇或其类似者为携带剂; 卤素碳氢化物包括二氯甲烷,氯仿, 二氯乙烷或其类似者;或醚包括四氢 喃;二氧陆圜或其类似者,在冷却 或在室温的状况下,如必要时,可继 续除去保护及/或更进一步之改良。2.如请求专利 部份第1.项之制法,当 R3 为 COR4 所表之基,R4 为 OR6 所表之基,及R6 为 C1 - C3 烷基 时,式中所说之去保护系酯之水解作 用。3.如请求专利部份第1.项之制法,当 R3 为 -COOH时,式中所述之改良 所述之去保护之后的酯化作用。4.如请求专利部 份第1.至3.项之制法, 式中X及X'各个为氯及其盐。5.如请求专利部份第1. 至3.项之制法, 式中 R3 为梭基及其盐。6.如请求专利部份第1.至3. 项之制法, 式中R3为羟基甲基及其盐。7.如请求专利部份第1. 至3.项之制法, 式中 R1 及 R2 两者为氢,甲墓,或 乙基及其盐。 |
