发明名称 Heterocyclylthiomethylcephalosporins.
摘要 Acylderivate der allgemeinen Formel <IMAGE> in der R einen Acylrest darstellt, ausgenommen den Acylrest der allgemeinen Formel <IMAGE> in der A eine Gruppe der allgemeinen Formeln -NHCO-, -NHCONHCO-, -NHCOCH=CH-,-N= ?? bedeutet, worin R<6> Wasserstoff oder niederes Alkyl darstellt; R¹ und R² jeweils Wasserstoff oder eine Schutzgruppe, X Wasserstoff, Halogen, niederes Alkoxy, Nitro oder eine zusätzliche Gruppe -OR², n die Zahl 1 oder 2, R<4> und R<5> beide Wasserstoff oder zusammen eine zusätzliche Bindung und Z eine direkte Bindung oder Carbonyl (falls R<4> und R<5> beide Wasserstoff darstellen) oder eine Gruppe der Formel -O-B- (falls R<4> und R<5> zusammen eine zusätzliche Bindung darstellen) bedeutet, worin B geradkettiges, verzweigtes oder cyclisches niederes Alkylen bedeutet; und worin ferner R³ eine substituierte bicyclische Gruppe der allgemeinen Formeln <IMAGE> bedeutet, worin R<7> und R<8> je einzeln Wasserstoff, niederes Alkyl oder Trifluormethyl oder (in den Formeln (a), (b), (e) und (f)) zusammen Alkylen mit 3 oder 4 Kohlenstoffatomen darstellen, und R', R" R&tprime; je einzeln Wasserstoff, niederes Alkyl oder niederes Cycloalkyl bedeuten; wobei Verbindungen der Formel I, worin R<4> und R<5> zusammen eine zusätzliche Bindung darstellen, in der syn-isomeren Form vorliegen bzw. als Gemisch mit der anti-isomeren Form, worin die syn-isomere Form überwiegt, sowie leicht hydrolysierbare Ester und Salze dieser Verbindungen und Hydrate der Verbindungen der Formel I bzw. von deren Estern und Salzen. Die Verbindungen sind antibiotisch wirksam.
申请公布号 EP0286144(A2) 申请公布日期 1988.10.12
申请号 EP19880105732 申请日期 1988.04.11
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AKTIENGESELLSCHAFT 发明人 FURLENMEIER, ANDRE, DR.;GOTSCHI, ERWIN, DR.;HEBEISEN, PAUL, DR.;HOFHEINZ, WERNER, DR.;LINK, HELMUT, DR.
分类号 C07D519/06;A61K31/545;A61P31/04;C07D501/36;C07D501/46;C07D519/00 主分类号 C07D519/06
代理机构 代理人
主权项
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