| 主权项 |
1﹒一种含通式I对酸不安定之化合物为活性成分之口服医药制剂:其中A为随意经取代之什环基,R1.R2.R3和R4相同或相异,而较宜为氢、低级烷基、低级烷氧基、—CF3.—O—C—低级烷基或卤素,而R5为H或低级烷基,其中"低级"指1—6个碳原子,但欧普拉唑(omeprazole)化合物,5—甲氧基—2[[(4—甲氧基—3,5—二甲基—2—啶基)甲基]氧硫基]—1H—苯骈咪唑除外;或对酸不安定之化合物为2—[(2—二甲胺基基)氧硫基]—苯骈咪唑,其特征为:此制剂系由含活性成分及硷性反应化合物,或活性成分之硷盐与可选择之硷性反应化合物之核心物料所组成;该核心物料表面包一层或多层含有锭赋形剂之钝性反应副衣层;此副衣层可溶于水或在水中迅速崩解;或聚合性、水溶性之膜形成化合物,可含亦可不含pH—缓冲性硷化合物,介于硷性反应核心及外层之间,此外层即为肠衣。2﹒根据申请专利范围第1项之制剂,其中副衣层含一种或多种氧化镁、氢氧化镁或复合物[A12O3﹒6MgO﹒CO2﹒12H2O或MgO﹒Al2O3﹒2SiO2﹒nH2O]l,其中n为小于2之非整数。3﹒根据申请专利范围第2项之制剂,其中副衣层包含二层或多层副衣。4﹒根据申请专利范围第3项之制剂,其中副衣包含羟丙基甲基纤维、羟丙基纤维或聚乙烯四氢咯酮。5﹒根据申请专利范围第1项之制剂,其中硷性核心包含对酸不安定之化合物及pH一缓冲性硷性化合物,使对酸不安定之化合物具有pH7—12之微一环境。6﹒根据申请专利范围第5项之制剂,其中硷性化合物含一种或多种氧化镁、氢氧化镁或碳酸镁、氢氧化铝、碳酸、磷酸或柠檬酸铝、钙、钠或钾、复合铝/镁化合物Al2O3﹒6MgO﹒CO2﹒12H2O或MgO﹒Al2O3﹒2SiO2﹒nH2O,其中n为小于2之非整数;7﹒根据申请专利范围第1项之制剂,其中硷性核心包含对酸不安定化合物之硷盐,如钠、钾、镁、钙或铵盐。8﹒根据申请专利范围第6项之制剂,其中硷性核心包含对酸不安定化合物之硷盐混以钝性硷化合物。9﹒根据申请专利范围第1项之制剂,其中肠溶衣包含羟丙基甲基纤维苯二甲酸盐、乙酸苯二甲酸纤维、共聚之甲基丙烯酸/甲基丙烯酸甲酯或聚乙烯乙酸苯二甲酸盐,可含亦可不含可塑剂。10﹒根据申请专利范围第1项之制剂,其中含对酸不安定化合物之最后剂型之水含量不超过1﹒5重量%。11﹒一种含根据申请专利范围第1项之对酸不安定化合物为活性成份之口服医药制剂之制法,其中含对酸不安定之化合物混以一种或多种硷性反应化合物,或对酸不安定化合物之硷盐随意混以一种或多种硷性反应化合物之核心覆以一层或多层反应钝性之副衣层,其后具副衣之核心再包以一层肠溶衣。 |
