| 发明名称 | 1H-吲哚-3-乙酰肼磷脂酶A2抑制剂 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一类新的1H-吲哚-3-乙酰肼类化合物以及此类吲哚化合物在治疗如败血性休克等症状中抑制由SPLA<SUB>2</SUB>介导的脂肪酸类(如花生四烯酸)的释放方面的应用。 | ||
| 申请公布号 | CN1098714A | 申请公布日期 | 1995.02.15 |
| 申请号 | CN94104433.5 | 申请日期 | 1994.04.15 |
| 申请人 | 伊莱利利公司 | 发明人 | N·J·巴哈;R·D·迪拉德;S·E·德拉海姆;R·B·赫尔曼;R·W·谢维茨 |
| 分类号 | C07D209/18;C07D209/30;C07D401/12;C07D401/06;C07F9/38;C07F9/572;A61K31/405;A61K31/44;A61K31/47;A61K31/66 | 主分类号 | C07D209/18 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 孟八一;王景朝 |
| 主权项 | 1、式(Ⅰ)的1H-吲哚-3-乙酰肼类化合物及其可药用盐：<img file="941044335_IMG1.GIF" wi="1306" he="769" />其中：X为氧或硫；R<sub>1</sub>选自基团(ⅰ)、(ⅱ)和(ⅲ)，其中：(ⅰ)为C<sub>4</sub>-C<sub>20</sub>烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>20</sub>链烯基、C<sub>4</sub>-C<sub>20</sub>链炔基、C<sub>4</sub>-C<sub>20</sub>卤代烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>12</sub>环烷基，或(ⅱ)为芳基或被卤素、-CN、-CHO、-OH、-SH、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、羧基、氨基或羟氨基取代的芳基，(ⅲ)为下式基团<img file="941044335_IMG2.GIF" wi="600" he="494" />其中y为1-8，R<sub>74</sub>独立地为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基，和R<sub>75</sub>为芳基或被卤素、-CN、-CHO、-OH、硝基、苯基、-SH、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、氨基、羟氨基取代的芳基或为取代或未取代的5-8元杂环；R<sub>2</sub>为卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、乙烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷氧基、-CHO、-CN；R<sub>3</sub>各自独立地为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基或卤素；R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>各自独立地为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>链烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>链炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、芳基、芳烷基，或所述R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>中任意两个相邻烃基与它们所连接的环碳原子一起形成5或6元取代或未取代的碳环；或为C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>卤代烷氧基、C<sub>4</sub>-C<sub>8</sub>环烷氧基、苯氧基、卤素、羟基、羧基、-SH、-CN、-S(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基)、芳硫基、硫缩醛、-C(O)O(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基)、肼基、酰肼基、-NH<sub>2</sub>、-NO<sub>2</sub>、-NR<sub>82</sub>R<sub>83</sub>和-C(O)NR<sub>82</sub>R<sub>83</sub>，其中R<sub>82</sub>和R<sub>83</sub>独立地为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>羟烷基，或者R<sub>82</sub>和R<sub>83</sub>与N一起形成5-8元杂环；或为下式基团：<img file="941044335_IMG3.GIF" wi="588" he="531" />其中R<sub>76</sub>各自独立地选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、羟基、或两个R<sub>76</sub>一起形成=O；p为1-8；Z为一个键、-O-、-N(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基)-、-NH或-S-；和Q为-CON(R<sub>82</sub>R<sub>83</sub>)、-5-四唑基、-SO<sub>3</sub>H、<img file="941044335_IMG4.GIF" wi="969" he="1125" /><img file="941044335_IMG5.GIF" wi="1144" he="944" />其中R<sub>85</sub>独立地选自氢、金属或C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基。 | ||
| 地址 | 美国印第安纳州 | ||