| 发明名称 | 取代的杂环羧酸酰胺、其制法和药物用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及通式I的取代的杂环羧酸酰胺，这类化合物作为药物具有治疗纤维性疾病和作为脯氨酸羟化酶和胶原生物合成抑制剂的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN1112111A | 申请公布日期 | 1995.11.22 |
| 申请号 | CN95103573.8 | 申请日期 | 1995.03.24 |
| 申请人 | 赫彻斯特股份公司 | 发明人 | K·瓦德曼;K-H·巴林豪斯;G·沙科;M·比克尔 |
| 分类号 | C07D213/81;C07D237/24;A61K31/44 | 主分类号 | C07D213/81 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 黄泽雄 |
| 主权项 | 1、通式1化合物 <img file="951035738_IMG2.GIF" wi="994" he="563" />式中 Q为O、S或NR<sup>Y</sup>， X为O或S， Y为C-R<sup>3</sup>或N， m为0或1 A为(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-亚烷基，任选地被1个或2个如下取代基取代：卤素、氰基、硝基、三氟甲基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-羟烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基，-O-[CH<sub>2</sub>]<sub>x</sub>-C<sub>f</sub>H<sub>2f+1-g</sub>Hal<sub>g</sub>，尤其是(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-氟烷氧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-氟链烯氧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-氟炔氧基，-OCF<sub>2</sub>Cl或-O-CF<sub>2</sub>CHFCl，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷巯基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷亚磺酰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷磺酰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷羰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧羰基，氨甲酰基，N-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氨甲酰基，N，N-二-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氨甲酰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷羰氧基，(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基，苯基，苄基，苯氧基，苄氧基，苯胺基，N-甲基苯胺基，苯巯基，苯磺酰基，苯亚磺酰基，氨磺酰基，N-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氨磺酰基，N，N-二-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氨磺酰基或 被一个以下基团取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-亚烷基：取代的(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳氧基，(C<sub>7</sub>-C<sub>11</sub>)-芳烷氧基，(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳基或(C<sub>7</sub>-C<sub>11</sub>)-芳烷基，在其芳基上可有1、2、3、4或5个相同的或不同的如下取代基团：卤素、氰基、硝基、三氟甲基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基，-O-[CH<sub>2</sub>]<sub>x</sub>-C<sub>f</sub>H<sub>2f+1-g</sub>Hal<sub>g</sub>，-OCF<sub>2</sub>Cl，-O-CF<sub>2</sub>-CHFCl，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷巯基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷亚磺酰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷磺酰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基羰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧羰基，氨甲酰基，N-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基胺甲酰基，N，N-二-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氨甲酰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷羰氧基，(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基，氨磺酰基，N-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氨磺酰基或N，N-二-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氨磺酰基，或 为被取代基R<sup>x</sup>取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-亚烷基，R<sup>X</sup>带有α-氨基酸的α-碳原子，α-氨基酸为天然L-氨基酸或其D-异构体； B为一种酸性基团，选自-CO<sub>2</sub>H，-CONHCOR”’，-CONHSOR”’，CONHSO<sub>2</sub>R”’，-NHSO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>，四唑基、咪唑基或3-羟基异噁唑基，其中R”’为芳基，杂芳基，(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基，任选地被如下基团作单取代：(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳基、杂芳基，OH、SH、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-硫代烷基，-亚磺酰基，或-磺酰基，CF<sub>3</sub>，Cl、Br、F、I、-NO<sub>2</sub>、-COOH、(C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>)-烷氧羰基，NH<sub>2</sub>，单-或二-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基)氨基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-全氟烷基， R<sup>1</sup>和R<sup>3</sup>相同或不相同，为氢，(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷氧基，卤素，腈基、羟基、氨基，它任选地被(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基作单或二取代或为羟基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷羰氧基， R<sup>2</sup>为羧酸的电子等排基或-[CH<sub>2</sub>]<sub>p</sub>-CO-NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>基团，其中p=0、1、2、3或4 R<sup>5</sup>为氢，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基或N-保护基如(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-链烷酰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷胺甲酰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧羰基，苄氧羰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-酰氧-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，苯甲酰氧-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，苄氧羰氧-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧羰氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，一个1、2、3或4价生理可接受的阳离子，铵离子它任选地被1-3个如下基团取代：(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)羟烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基，苯基，苄基或(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基，在这些基团上又可被羟基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基或-碱性氨基酸衍生物的阳离子取代， R<sup>6</sup>为式Ⅰ的一个基团，但-SO<sub>2</sub>H除外， -G-K-[C-U]<sub>r</sub>-D-W (Ⅰ) 式中 G为-SO-、-SO<sub>2</sub>-或-CO-， K为一个键或-NR<sup>7</sup>-， C为一个链或为直链或支链的脂族(C<sub>1</sub>-C<sub>16</sub>)-烷二基，或环脂族(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)-烷二基，直链或支链(C<sub>2</sub>-C<sub>16</sub>)-链烯二基或环烯二基，或(C<sub>2</sub>-C<sub>16</sub>)-炔二基，在每个基田上可含一个或多个C-C-复键， U为一个键、氢或选自如下的含杂原子的基团：-CO-，-O(CO)-，-(CO)-O-，-(CO)NR-，-NR-(CO)-，-O-，-SO-，-SO<sub>2</sub>-，-NR-，其中R为(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基或氢， r为1、2、3或4， D为一个键、氢或一直链或支链脂族(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷二基，直链或支链(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>)-烯二基，(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>)-炔二基，或(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>)-烯炔二基，每个上面也可有一个或多个C-C复键， W为一个单键，氢或(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)-环脂族的烷基，链烯基，炔基或烯炔基，(C<sub>6</sub>-C<sub>16</sub>)-芳基或5-或6-员杂芳基，其中当C不是单键时或当D和(或)W不是单键时，变量C，D或W中至少一个不是单键并且U为一杂原子基，和 C，D和(或)W：若它们不是单键或氢时，尤其可被如下的直至5个相同或不同取代基V取代： V为醇VOH的基团，V为： (C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-酰氧-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，优选为(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷酰氧-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，苯甲酰氧-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，苄氧羰氧-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基或烷氧羰氧-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，或直链、支链或环状脂族(C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>)-烷基，或直链、支链或环状(C<sub>2</sub>-C<sub>16</sub>)-链烯基，(C<sub>2</sub>-C<sub>16</sub>)-炔基或相应的(C<sub>4</sub>-C<sub>16</sub>)-烯炔基，其中的基团还可含有一个或多个复键，或 (C<sub>6</sub>-C<sub>16</sub>)-芳基，(C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷基，或5-或6-员杂芳基，5-或6-员杂芳烷基，其中，上述基团上尤其可含有一个或多个如下取代基团： 羟基，卤素，氰基，三氟甲基，硝基，羧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷氧基，(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷氧基，(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷氧基，(C <sub>3</sub>-C<sub> 8 </sub>)环烷基-(C<sub> 1 </sub>-C<sub> 8</sub> )-烷基-(C <sub>1 </sub>-C <sub>6 </sub>)-烷氧基，(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷氧基，(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳氧基(C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷基，(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)-链烯基，(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)-炔基，(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷氧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷基，，(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷氧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基，(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳氧基，(C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷氧基，(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基，(C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-羟烷基，(C<sub>6</sub>-C<sub>16</sub>)-芳氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基，(C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基，(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，(C<sub>7</sub>-C<sub>12</sub>)-芳烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，-O-[CH<sub>2</sub>]<sub>X</sub>-C<sub>f</sub>H<sub>2f+1-g</sub>F<sub>g</sub>，-OCF<sub>2</sub>Cl，-OCF<sub>2</sub>-CHF-Cl， (C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷羰基，(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷羰基，(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳羰基，(C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷羰基，肉桂酰基，(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)-链烯羰基，(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)-炔羰基， (C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷氧羰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷氧羰基，(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳氧羰基，(C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷氧羰基，(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)-环烷氧羰基，(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)-链烯氧羰基，(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)-炔氧羰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷羰氧基，(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷羰氧基，(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳羰氧基，(C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷羰氧基，肉桂酰氧基，(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)-链烯羰氧基，(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)-炔羰氧基， (C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷氧羰氧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷氧羰氧基，(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳氧羰氧基，(C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)芳烷氧羰氧基，(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷氧羰氧基，(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)-链烯羰氧基，(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)-炔氧羰氧基， 氨甲酰基，N-(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷胺甲酰基，N，N-二-(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷胺甲酰基，N-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷胺甲酰基，N，N-二-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷胺甲酰基，N-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基-N-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷胺甲酰基，N-((C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基-N-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)-胺甲酰基，N-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-N-((C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)-胺甲酰基，N-(+)去氢氢化松香醇基胺甲酰基，N-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-N-(+)去氢氢化松香醇基胺甲酰基，N-(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳胺甲酰基，N-(C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷胺甲酰基，N-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基-N-(C<sub>6</sub>-C<sub>16</sub>)-芳胺甲酰基，N-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基-N-(C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷胺甲酰基，N-((C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基)胺甲酰基，N-((C<sub>6</sub>-C<sub>16</sub>)-芳氧基-N-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基)-胺甲酰基，N-((C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基)胺甲酰基，N-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基-N-((C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷氧基)-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基)胺甲酰基，N-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基-N-((C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳氧基)-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基)胺甲酰基，N-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基-N((C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷氧基)-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基)胺甲酰基，CON(CH<sub>2</sub>)<sub>h</sub>，式中一个CH<sub>2</sub>可被如下基团替代：O，S，N-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷亚胺基，N-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷亚胺基，N-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷亚胺基，N-(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳亚胺基，N-(C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷亚胺基或N-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷亚胺基，h为3到6，或 被通式Ⅱ的胺甲酰基取代 <img file="951035738_IMG3.GIF" wi="1038" he="356" />其中 R<sup>X</sup>为α-氨基酸的取代基。这类氨基酸包括L-和D-氨基酸， S为1，2，3，4或5， T为OH，OR或NR<sup>*</sup>R<sup>**</sup>，其中 R<sup>***</sup>为氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基， R<sup>*</sup>和R<sup>**</sup>相同或不相同，为氢，(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳基，(C<sub>7</sub>-C<sub>11</sub>)-芳烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基，(+)-去氢氢化松香醇基，(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基，(C<sub>7</sub>-C<sub>12</sub>)-芳烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基，(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)链烷酰基，任选取代的(C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)芳烷酰基，任选取代的(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)芳酰基，或 R<sup>*</sup>和R<sup>**</sup>共同代表-[CH<sub>2</sub>]<sub>h</sub>，其中一个CH<sub>2</sub>基可被如下基团替代：O，S，SO，SO<sub>2</sub>，N-酰亚胺基，N-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷氧羰亚胺基，N-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷亚胺基，N-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷亚胺基，N-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷亚胺基，N-(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳亚胺基，N-(C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷亚胺基或N-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷亚胺基，h为3到7，或被以下基团取代， 氨甲酰氧基，N-(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷胺甲酰氧基，N，N-二-(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷胺甲酰氧基，N-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷胺甲酰氧基，N-(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳胺甲酰氧基，N-(C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷胺甲酰氧基，N-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基-N-(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳胺甲酰氧基，N-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基-N-(C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷胺甲酰氧基，N-((C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基)胺甲酰氧基，N-((C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳氧基)-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基)胺甲酰氧基，N-((C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷氧基)-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基)胺甲酰氧基，N-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基-N-((C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷氧基)-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基)胺甲酰氧基，N-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基-N-((C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳氧基)-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基)胺甲酰氧基，N-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基-N-((C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷氧基)-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基)胺甲酰氧基， 氨基，(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷胺基，二-(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷胺基，(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷胺基，(C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>)-链烯胺基，(C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>)-炔胺基，N-(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳胺基，N-(C<sub>7</sub>-C<sub>11</sub>)-芳烷胺基，N-烷基-芳烷胺基，N-烷基-芳胺基，(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷氧胺基，(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷氧基-N-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷胺基， (C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-链烷酰胺基，(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷酰胺基，(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳酰胺基，(C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)芳烷酰胺基，(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷酰基-N-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷胺基，(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷酰基-N-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷胺基，(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳酰基-N-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷胺基，(C<sub>7</sub>-C<sub>11</sub>)-芳烷酰基-N-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷胺基， (C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷酰胺基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷酰胺基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基，(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳酰胺基-N-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基，(C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷酰胺基-N-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基，氨基-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基，N-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷胺基-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基，N，N-二-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷胺基-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷胺基-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷巯基，(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷亚磺酰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷磺酰基，(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳巯基，(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳亚磺酰基，(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳磺酰基，(C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷巯基，(C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷亚磺酰基，(C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷磺酰基， 氨磺酰基，N-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷胺磺酰基，N，N-二-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷胺磺酰基，(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷胺磺酰基，N-(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳胺磺酰基，N-(C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷胺磺酰基，N-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基-N-(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳胺磺酰基，N-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基-N-(C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷胺磺酰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基磺酰胺基，N-((C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基)-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷磺酰氨基，(C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷磺酰胺基，或被N-((C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基)-(C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷磺酰胺基取代，其中取代基上的芳基又可被1到5个相同或不相同的如下基团取代：羟基，卤素，氰基，三氟甲基，硝基，羧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基，(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳基，(C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷氧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷氧基，(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳氧基，(C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷氧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-羟烷基， (C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷羰基，(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷羰基，(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳羰基，(C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷羰基， (C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷氧羰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷氧羰基，(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳氧羰基，(C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷氧羰基，(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷氧羰基，(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)-链烯氧羰基，(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)-炔氧羰基。 (C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷羰氧基，(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷羰氧基，(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳羰氧基，(C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷羰氧基，肉桂酰氧基，(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)-链烯羰氧基，(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)炔羰氧基。 (C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷氧羰氧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷氧羰氧基，(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳氧羰氧基，(C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷氧羰氧基，(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷氧羰氧基，(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)-链烯氧羰氧基，(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)-炔氧羰氧基， 氨甲酰基，N-(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷胺甲酰基，N，N-二-(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷胺甲酰基，N-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷胺甲酰基，N，N-二-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷胺甲酰基，N-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基-N-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷胺甲酰基，N-((C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)-氨甲酰基，N-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-N-((C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)-氨甲酰基， N-(+)去氢氢化松香醇基胺甲酰基，N-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-N-(+)去氢氢化松香醇基胺甲酰基，N-(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳胺甲酰基，N-(C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷胺甲酰基，N-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基-N-(C<sub>6</sub>-C<sub>16</sub>)-芳胺甲酰基，N-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基-N-(C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷胺甲酰基，N-((C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基)胺甲酰基，N-((C<sub>6</sub>-C<sub>16</sub>)-芳氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基)-胺甲酰基，N-((C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基)胺甲酰基，N-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基-N-((C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷氧基)-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基)胺甲酰基，N-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基-N-((C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳氧基)-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基)胺甲酰基，N-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基-N-((C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷氧基)-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基)胺甲酰基，CON(CH<sub>2</sub>)<sub>h</sub>，式中一个CH<sub>2</sub>可被如下基团替代：O，S，N-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷亚胺基，N-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷亚胺基，N-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷亚胺基，N-(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳亚胺基，N-(C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷亚胺基或N-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷亚胺基，h为3到7， 氨甲酰氧基，N-(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷胺甲酰氧基，N，N-二-(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷胺甲酰氧基，N-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷胺甲酰氧基，N-(C<sub>6</sub>-C<sub>16</sub>)-芳胺甲酰氧基，N-(C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷胺甲酰氧基，N-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基-N-(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳胺甲酰氧基，N-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基-N-(C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷胺甲酰氧基，N-((C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基-胺甲酰氧基，N-((C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳氧基-((C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基)-胺甲酰氧基，N-((C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基)胺甲酰氧基，N-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基-N-((C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷氧基)-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基)胺甲酰氧基，N-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基-N((C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳氧基)-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基)胺甲酰氧基，N-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基-N-((C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷氧基)-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基)胺甲酰氧基， 氨基，(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷胺基，二-(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷胺基，(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷胺基，(C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>)-链烯胺基，(C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>)-炔胺基，N-(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳胺基，N-(C<sub>7</sub>-C<sub>11</sub>)-芳烷胺基，N-烷基-芳烷胺基，N-烷基-芳胺基，(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷氧胺基，(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷氧基-N-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷胺基， (C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-链烷酰胺基，(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷酰胺基，(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳酰胺基，(C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳基烷酰胺基，(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷酰基-N-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷胺基，(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷酰基-N-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷胺基，(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳酰基-N-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷胺基，(C<sub>7</sub>-C<sub>11</sub>)-芳烷酰基-N-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷胺基， (C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-链烷酰胺基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷酰胺基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基，(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳酰胺基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基，(C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷酰胺基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基，氨基-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基，N-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷胺基-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基，N，N-二-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷胺基-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷胺基-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基， (C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷巯基，(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷亚磺酰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷磺酰基，(C<sub>6</sub>-C<sub>16</sub>)-芳巯基，(C<sub>6</sub>-C<sub>16</sub>)-芳亚磺酰基，(C<sub>6</sub>-C<sub>16</sub>)-芳磺酰基，(C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷巯基，(C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷亚磺酰基，(C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷磺酰基， R<sup>7</sup>为氢，(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基，(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳基，(C<sub>7</sub>-C<sub>11</sub>)-芳烷基，杂芳基， 上面的基团可带有1，2，或3个相同或不同的如下基团： 氟，氯，三氟甲基，腈基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷胺甲酰基，二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷胺甲酰基，(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷胺甲酰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧羰基， R<sup>4</sup>为(C<sub>7</sub>-C<sub>20</sub>)-烷基，(C<sub>6</sub>-C<sub>16</sub>)-芳基，(C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷基，杂芳基或杂芳烷基， 其中这些基团可被一个或多个取代基V取代，或 R<sup>1</sup>和R<sup>4</sup>可形成-[CH<sub>2</sub>]<sub>o</sub>链，该饱和链上的或具有一个C=C双键的不饱和链上的一个或二个CH<sub>2</sub>基可任选地被O、S、SO、SO<sub>2</sub>或NR’替代，O=3、4或5，且 R<sup>Y</sup>为(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳基，(C<sub>5</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷氧(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基，(C<sub>7</sub>-C<sub>12</sub>)-芳烷氧-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基，(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳氧-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷酰基，任选取代的(C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷酰基，任选取代的(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳酰基。 f=1～8， g=0、1～(2f+1) x=0～3 h=3～6。 | ||
| 地址 | 联邦德国法兰克福 | ||