发明名称 用以制造1,1,1–三卤基乙烷类之方法
摘要 在液相中,藉由氢氟化作用,使用氟化氢,乙烯叉二氟与至少一种选自乙烯叉二氯与1,1,1-三氟乙烷之氯基化合物而产生1,1,1-三氟乙烷,另外亦产生1,1-二氯基-1-氟乙烷且/或1-氯-1,1-二氟乙烷。单一图形。
申请公布号 TW282448 申请公布日期 1996.08.01
申请号 TW084109841 申请日期 1995.09.19
申请人 首威公司 发明人 巴斯卡.潘尼崔;多明尼克.巴瑟萨特
分类号 C07C19/00 主分类号 C07C19/00
代理机构 代理人 林志刚 台北巿南京东路二段一二五号七楼;林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1. 一种分子式I之化合物及其立体异构物、水合物及医学上可接受之盐类,其中P@ss1是C@ss1@ss-@ss6亚烃基 ,其中T是[(O)'@ssb-W-R]及T'是[(O)@ssb@ss'-W'-R']或H,其中每一W及W'皆是互无关系之C@ss1@ss-@ss6亚烃基或无,但有条件即当W是直接附加于R中的氮原子时则W是C@ss2@ss-@ss6亚烃基,当W'是直接附加于R'中的氮原子时则W'是C@ss2@ss-@ss6亚烃基;P@ss2是C@ss1@ss-@ss6烷基、环戊基或苯基;R及R'是彼此互无关系之C@ss2@ss-@ss6亚烃基、六氢基、吗基、或 啶基;R@ss1是苯甲基氧、苯甲基、苯乙基、PDL、CH@ss2N-(CH@ss2)@ss3CH@ss2或O-(CH@ss2)@ss2-N-CH@ss2CH@ss2PDL是-(CH@ss2)@ssa-2-、3-或4- 啶基;R@ss3是C@ss1@ss-@ss6烯基、C@ss1@ss-@ss6烷氧基、羟C@ss1@ss-@ss6烷基、C@ss1@ss-@ss6烷基、或OH;R@ss4是H、C@ss1@ss-@ss6烷基、苯基或苯甲基;R@ss5是H、C@ss1@ss-@ss6烷基、-(CH@ss2)@ssdPDL,-N(CH@ss2)@ss2-O-CH@ss2CH@ss2 或-CH(Y)(Z),Y是C@ss1@ss-@ss6烷基,及Z是(CH@ss2)@sse-OR@ss4,及V是OR@ss4或羟C@ss1@ss-@ss6亚烃基;R@ss6是如R@ss5所定义一般但有条件即当R@ss5是H时R@ss6则是其他基而非H,及当R@ss5和R@ss6与氮原子连接一起则其形成下列分子式之杂环化部分,;a是零,1,2或3;b及b'是彼此互无关系之零或1;d及d'是彼此互无关系之1或2;e及e'是彼此互无关系之零、1或2;及X是零或1。2. 如申请专利范围第1项之化合物,其中X是一。3. 如申请专利范围第2项之化合物,其中P@ss1是C@ss1@ss-@ss3亚烃基4. 如申请专利范围第1项之化合物,其中b是1。5. 如申请专利范围第1项之化合物,其中T'是氢。6. 如申请专利范围第1项之化合物,其中b是1,W是C@ss1@ss-@ss3亚烃基,及R是吗基及T'是氢。7. 如申请专利范围第1项之化合物,其中b是1,W是C@ss1@ss-@ss3亚烃基,及R是1啶基及T'是氢。8. 如申请专利范围第1项之化合物,其中b是1,W是C@ss1@ss-@ss3亚烃基,及R是乙烯基及T'是氢。9. 如申请专利范围第1项之化合物,其中W是C@ss1@ss-@ss2亚烃基。10. 如申请专利范围第1项之化合物,其中P@ss2是C@ss1@ss-@ss6烷基。11. 如申请专利范围第1项之化合物,其中P@ss2是C@ss1@ss-@ss3烷基。12. 如申请专利范围第1项之化合物,其中R@ss1是苯甲基氧。13. 如申请专利范围第1项之化合物,其中R@ss1是PDL。14. 如申请专利范围第1项之化合物,其中R@ss5是H及R@ss6是苯甲基。15. 如申请专利范围第1项之化合物,其中R@ss5是H及T@ss6是CH(Y)(Z)其中Y是C@ss1@ss-@ss3烷基及Z是-(CH@ss2)@sse-OR@ss4,其中e是1及R@ss4是苯甲基或C@ss1@ss-@ss3烷基。16. 如申请专利范围第1项之化合物,其是4-(N-苯甲基氧羰基-L-异缬草胺醯基(胺基-2,2-二氟-3-酮基-5-[4-(酮基-4-戊烯基)苯基]N-苯甲基戊醯胺。17. 如申请专利范围第1项之化合物,其是4-(N-苯甲基氧羰基-L-异缬草胺醯基)胺基-2,2-二氟-3-酮基-5-[4-2{N-吗基}乙基氧)苯基]N-苯甲基戊醯胺。18. 如申请专利范围第1项之化合物,其是4-(N-苯甲基氧羰基-L-异缬草胺醯基)胺基-2,2-二氟-3-酮基-5-[4-({2- 啶基}甲基氧)苯基]N-苯甲基戊醯胺。19. 如申请专利范围第1项之化合物,其是N-N[3-(3-啶基)丙醯基]4-(L-异缬草胺醯基)胺基-2,2-二氟-3-酮基-5-[4-2{N-吗基}乙基氧)苯基]N-苯甲基戊醯胺。20. 如申请专利范围第1项之化合物,其是N-[3-(3- 啶基)丙醯基]4-(L-异缬草胺醯基)胺基-2,2-二氟-3-酮基-5-[4-({2- 啶基}甲基氧)苯基]N-苯甲基戊醯胺。21.如申请专利范围第1项之化合物,其是N-[4-(苯甲基氧羰基-L-异缬草胺醯基)胺基-2,2-二氟-1,3-二酮基-5-[(4-{2-N-吗基}乙基氧)苯基-戊基]O-苯甲基-D-缬胺醇。22. 如申请专利范围第1项之化合物,其是N-[4-(N-苯甲基氧羰基-L-异缬草胺醯基)胺基-2,2-二氟-1,3-二酮基-5-[(4-{2-N-吗基}乙基氧)苯基-戊基]O-甲基-D-缬胺醇。23. 用于治疗HIV感染的一种医药组成物,其包含如申请专利范围第1项之化合物作为活性成份且系任意地与医学上可接受之介质结合。24. 如申请专利范围第1项之化合物,其任意地与医学上可接受之介质结合,而此使用于一医学组成物的制备,而该组成物是用于HIV感染的治疗。25. 一种制备分子式I化合物及此水合物及其医学上可接受之盐类之方法,P@ss1是C@ss1@ss-@ss6亚烃基— ,其中T是[(O)@ssb-W-R]及T'是[(O)@ssb@su.-W'-R']或H,其中每一W及W'皆是互无关系之C@ss1@ss-@ss6亚烃基或无,但有条件即当W是直接附加于R中的氮原子时则WC@ss2@ss-@ss6亚烃基,当W'是直接附加于R'中的氮原子时则W'是C@ss2@ss-@ss6亚烃基;P@ss2是C@ss1@ss-@ss6烷基、环戊基或苯基;R及R'是彼此互无关系之C@ss2@ss-@ss6亚烃基、六氢基、吗基或 啶基;R@ss1是苯甲氧基、苯甲基、苯乙基、PDL、CH@ss2N-(CH@ss2)@ss3CH@ss2或O-(CH@ss2)@ss2-N-CH@ss2CH@ss2PDL是-(CH@ss2)@ssa-2-、3-或4- 啶基;R@ss3是C@ss1@ss-@ss6烯基、C@ss1@ss-@ss6烷氧基、羟C@ss1@ss-@ss6烷基、C@ss1@ss-@ss6烷基、或OH;R@ss4是H、C@ss1@ss-@ss6烷基、苯基或苯甲基;R@ss5是H、C@ss1@ss-@ss6烷基、-(CH@ss2)@ssdPDL,-N(CH@ss2)@ss2-O-CH@ss2CH@ss2@ss'或-CH(Y)(Z),Y是C@ss1@ss-@ss6烷基,及Z是(CH@ss2)@sse-OR@ss4,及V是OR@ss4或羟C@ss1@ss-@ss6亚烃基;R@ss6是如R@ss5所定义一般,但有条件即当R@ps7.5@dn35@ps9,9.5,5@up3是H时R@ss6则是其他而非H,及当R@ss5和R@ss6与氮原子连接一起则其形成下列分子式之杂环化部分,a是零,1,2或3;b及b'是彼此互无关系之零或1;d及d'是彼此互无关系之1或2;e及e'是彼此互无关系之零、1或2;及X是零或1,其包含使用一分子式为之化合物,其中R@ss1,P@ss1,P@ss2,R@ss5及R@ss6是如上述定义,氧化此化合物及任意地转变所得之氧化化合物成其医学上可接受之盐类。26. 如申请专利范围第25项之制法,其中此氧化步骤是使用此DessMartin(戴斯马丁)氧化反应。27. 如申请专利范围第25项之制法,其中此氧化步骤是使
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