发明名称 凋亡信号调节激酶的抑制剂
摘要 本申请涉及对凋亡信号调节激酶(ASK1)具有抑制活性,从而可用于治疗ASK1‑介导的病症的化合物,所述病症包括自身免疫性疾病、炎性疾病、心血管疾病、糖尿病、糖尿病肾病、心肾疾病,包括肾病、纤维变性疾病、呼吸道疾病、COPD、特发性肺纤维化、急性肺损伤、急性和慢性肝病和神经变性疾病。
申请公布号 CN105980382A 申请公布日期 2016.09.28
申请号 CN201480069141.7 申请日期 2014.12.15
申请人 吉利德科学公司 发明人 G.诺特
分类号 C07D417/14(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 主分类号 C07D417/14(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 邹宗亮;牟科
主权项 式(I)的化合物:<img file="FDA0001020643330000011.GIF" wi="766" he="470" />其中:R<sup>1</sup>为C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基或C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>杂环烷基,其中该烷基、环烷基或杂环烷基部分任选被1至4个独立选自以下的成员取代:卤素、OR<sup>11</sup>和NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>;R<sup>2</sup>为氢或C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基;R<sup>3</sup>为氢或C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基;R<sup>4</sup>为氢或C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基;R<sup>5</sup>为氢或C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基;R<sup>6</sup>为C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基或C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>杂环烷基,其中该烷基、环烷基或杂环烷基部分任选被1至4个独立选自以下的成员取代:卤素、OR<sup>11</sup>和NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>;R<sup>7</sup>为氢或C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基;且R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>与它们连接的氮原子结合形成4至10元杂环基,其为单环基团或稠合或桥接的双环或螺环基团,在该杂环基中任选包含氧或氮原子,其中该杂环基进一步任选在相同原子或不同原子被独立选自以下的1至4个成员取代:C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、羟基、氰基、氧代、卤素、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>羰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>杂环烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>酰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基‑R<sup>11</sup>、OR<sup>11</sup>、C(O)NR<sup>11</sup>;其中R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>独立地选自氢、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>卤代烷基;或其药学上可接受的盐或立体异构体。
地址 美国加利福尼亚州