| 主权项 |
1.一种预防teverelix形成凝胶之方法,其包含令 teverelix与源自三氟乙酸或硫酸之相对离子接触,该 teverelix和相对离子之量及莫耳比系足以使teverelix 形成流动乳浊状微晶粒悬浮水溶液而不形成凝胶 。 2.如申请专利范围第1项之方法,其中该teverelix盐系 悬浮于该水溶性基质中且其浓度等于或高于25毫 克/毫升。 3.如申请专利范围第1或2项之方法,其中该悬浮水 溶液含有等张剂。 4.如申请专利范围第3项之方法,其中该等张剂为甘 露糖醇。 5.如申请专利范围第1或2项之方法,其中该悬浮水 溶液含有医药上可接受的赋形剂。 6.如申请专利范围第1或2项之方法,其中自冷冻乾 燥的盐立即配制成该悬浮水溶液。 7.一种teverelix与源自三氟乙酸或硫酸之相对离子 在水中所形成之流动乳浊状微晶粒悬浮水溶液,其 中teverelix及该相对离子之存在量及莫耳比在搅拌 下系足以形成悬浮液而不形成凝胶。 8.如申请专利范围第7项之悬浮液,其中该teverelix盐 系悬浮于该水溶性基质中且其浓度等于或高于25 毫克/毫升。 9.如申请专利范围第7或8项之悬浮液,其中该悬浮 水溶液含有等张剂。 10.如申请专利范围第9项之悬浮液,其中该等张剂 是甘露糖醇。 11.如申请专利范围第7或8项之悬浮液,其进一步包 含医药上可接受的赋形剂。 12.如申请专利范围第7或8项之悬浮液,其中该微结 晶系呈颗粒大小介于约5至150微米间之针状型式。 13.一种冷冻乾燥组成物,其包含申请专利范围第7 至12项中任一项之乾燥悬浮液。 14.一种制备teverelix之持续释出型调制剂之方法,其 包含令teverelix与源自三氟乙酸或硫酸之相对离子 接触,其中teverelix及该相对离子之存在量及莫耳比 在搅拌下系足以形成悬浮液而不形成凝胶。 15.如申请专利范围第14项之方法,其中该teverelix盐 系悬浮于该水溶性基质中且其浓度等于或高于25 毫克/毫升。 16.如申请专利范围第14或15项之方法,其中该悬浮 水溶液含有等张剂。 17.如申请专利范围第16项之方法,其中该等张剂为 甘露糖醇。 18.如申请专利范围第14或15项之方法,其中该悬浮 水溶液含有医药上可接受的赋形剂。 19.如申请专利范围第14或15项之方法,其中自冷冻 乾燥的盐立即配制成该悬浮水溶液。 20.一种制备申请专利范围第13项之冷冻乾燥组成 物之方法,其包含申请专利范围第1至6项中任一项 之方法,及随后藉由冷冻乾燥或喷雾乾燥以得到该 组成物。 21.一种制备teverelix之可注射的流动乳浊状微晶粒 悬浮水溶液之方法,其包含利用水或缓冲溶液重新 组合申请专利范围第13项之冷冻乾燥组成物。 图式简单说明: 图1说明对老鼠以皮下注射本发明之teverelix三氟 基醋酸盐悬浮液后得到的药物动力学效应(抑制睾 酮); 图2说明对老鼠注射本发明之teverelix三氟基醋酸 盐悬浮液后数周持续释出之。 |
