| 主权项 |
1﹒下式所示之一种化合物的制法式中R1=H或C 1─C2烷基R和R各示3─啶基其X=H、 F、Cl、Br、NO2.C1─C2烷基、C 1─C2烷氧基、双(C1─C2烷基)胺基或 CH3S(O)n,此n=0.1或2;及Y= H、F或Cl:但当Y为F或Cl,则X系F或 ClR4和R5各为H、CF3.CF2H、C FCl2.CF2Cl、CF2OF3或C1─ C3烷基但只能有一个R4或R5可选自H或C 1─C3烷基且仅能一个R4或R5可为CF2 CF3;或R4和R5合在一起成为一CF2C F2CFZ─,其中Z=F、Cl或Br;R6 =H;C1─C6烷基;基;或经F、Cl、 Br、NO2或CF3取代之基;R7=H; C1─C6烷基;基;经F、Cl、Br、N O2.CF3.C1─C2烷基或C1─C2烷 氧基取代之基;(C1─C5烷基)C─;苯 甲醯基,或经F、Cl、Br、NO2.CF3 、C1─C2烷基或C1─C2烷基或C1─C 2烷氧基取代之苯甲醯基;或─COOR3;R 3=C1─C4烷基;苯基;经F、Cl、Br 、NO2.CF3,、C1─C2烷基或C1─ C2烷氧基取代之苯基;基或经F、Cl、B r、NO2.CF3.C1─C2烷基或C1─ C2烷氧基取代之基;但当R7为烷醯基苯甲 醯基或经取代之苯甲醯基或COOR3时,R6 不得为H;或其药用合适酸加成盐即在R2和R 3乃3─啶基或X系二烷胺基时,或其药用合 适金属盐即当R7为H者,此法包括(a)令下 式所示之一种2,3─二芳基咯与多氟代酮或 醛(或彼等各种水合物)R4CR5,式中R1 至R6之定义悉如同前,于诸如甲苯之一种溶剂 内,于20─200℃间之温度,于诸如AlC l3,BF3,对一甲苯磺酸或三氟乙酸等一种 酸触媒之存在下相接触;(b)令步骤(a)之 产物与一种烷化剂,于诸如K2CO3,啶, 三乙胺,第三丁醇钾或NaH等硷之存在下,于 一种溶剂内相接触;及任意地(c)令步骤(a )或(b)之产物,其中,二个芳基中之一或全 部示一种二烷苯基或示─3─啶基者,受一种 酸之处理,或令步骤(a)或(b)之产物,其 中R6=H者,受诸如金属氢氧化物或醇金属盐 等一种硷之处理而转化为一种药用合适酸加成盐 。 2﹒如请求专利部份第1项内式I所示化合物的制法 ,此法包括:(a)令下式所示之一种1─(4 ,5─二芳基─1H─咯─2─基)多氟─1 ─烷酮与一种有机金属剂(R^5m,m=L; MgBr等),于诸如THF或二乙醚等一种醚 类溶剂内,或与诸如NaBH4之一种还原剂相 接触,以形成请求专利部份第1项式I所示之化 合物,式中R1至R6之定义同前(上开之反应 物中,R5=H或C1─C3烷基,而R^4'= CF3,CF2H,CF2Cl,CFCl2, CF2CF3或CF2CF2,CF3);及任 意地(b)令步骤(a)之产物与或不与HaH ,K2CO3,啶,三乙胺,第三丁醇钾等硷 相接触,继之,利用一种烷卤(或卤)或磺酸 烷酯(或酯)施以烷化作用,或利用一种酸氯 化物或一种酸酐施以醯化作用;及任意地(c) 令步骤(a)或(b)之产物,其中,二个芳基 中之一或全部示一种二烷胺苯基或示─3─啶 基者,受一种酸之处理,或令步骤(a)或(b )之产物,其中R6=H者,受诸如金属氢氧化 物或醇金属盐等一种硷之处理而转化为一种药用 合适酸加成盐。 |
