| 主权项 |
制造如下通式所示之经取代的6 -芳基-4H-S-三唑并-[3, 4-C]- 吩并-[2,3-e] -1,4-二氮杂 的方法 式中, R1示氯或溴原子,或C1一C2低 级烷基, R3代表氢,氯或溴原子,甲基, C3-C6环烷基,或四氢 喃 环或R3示 式中,R3'及R3"可相同或不 同地示氢原子或C1一C2烷基, R4示氟或氯,此法为:令如下 通式所示之一种二卤化物 式中,R1,R3和R4之定义 同前,与羟胺,在2O和150℃间之 温度及一惰性溶剂内于添加碘化钾及 诸如N,N-二异丙基-乙胺,二环 己基乙胺或4-羟基-2,2, , 6-四甲基 啶等一种难于烷化之硷 类的情况下起反应,然后将如是获得 之如下通式所示的羟胺化合物 式中,R1,R3及R5之定义 悉同前者溶于一惰性溶剂内并 a)藉诸如亚硫醯氯,甲磺醯氯,碘 化2一溴基-N-甲基四级 啶 ,碘化2一氯基-N-甲基-四 级 啶或二环己基碳化二亚胺等 一种脱水剂之力在-25和十 100℃间之温度下将其转化为最 终产物。 b)利用氧化剂或脱氢剂,诸如黄氧 化汞或高锰酸钾,在-25和十 100℃间温度下将其转化为下式 所示之对应的N-氧化物 式中R1和R3和R4之定义悉 如前述,然后利用三氯化磷,三溴化 磷,三苯基磷,亚磷酸三乙酯,di- n-prop-ylsulfoxylate 或五羰基 铁及在20和150℃间之温度下将 该生成物转化为对应之5,6-脱氢 化合物,如通式I所示者,且若必要 时,随后转化为其生理上相合之酸加 成盐者。 |
