发明名称 三唑嘧啶衍生物,其制法及作用杀真菌剂之用途
摘要 本发明系关于具下列通式之三唑嘧啶衍生物□ (Ⅰ)其中 R1 代表C1-12烷基,C2-6烯基,C2-6炔基,C4-12二烯基,C3-8环烷基,C4-8二环烷基,氢基,苯并唑基,吗福基,咯啶基或氮丙啶基,每一种取代基可被选自下列或多种取代基任意取代;卤素,羟基,C1-4烷基,C1-4卤烷基,二卤-C3-6环烷基,喃基,及未经取代或经一或多种选自C1-4烷氧基与C1-4卤烷基之取代基取代之苯基; R2 代表氢原子或C1-4烷基;或 R1与R2 与其居中之氮原子代表任意经苯基取代之六氢啶基; R3 代表苯基或基,每一种取代基可任意由下列一或多种取代基所取代;卤素,C1-6烷基,C1-6卤烷基,C1-4烷氧基,C1-4卤烷氧基,苯基,苯氧基和苯甲氧基;和 R4 代表氢原子或卤素原子或-NR5R6,其中R5代表氢原子或胺基,C1-4烷基,C3-6环烷基,或C4-8二环烷基及R6代表氢原子或C1-4烷基;其制法;含此类化合物的组合物及其作为杀霉菌剂的用途。
申请公布号 TW224044 申请公布日期 1994.05.21
申请号 TW081110143 申请日期 1992.12.17
申请人 蚬壳国际研究所 发明人 古多.亚伯特;克劳斯–朱根.皮士
分类号 A01N43/90;C07D487/04 主分类号 A01N43/90
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1﹒一种具如下通式之化合物 其中 R1代表C1─12烷基,C2─6烯基,C2─6 炔基,C4─12二烯基,C3─8环烷基, C4─8环烷基,氢基,苯并唑基,吗 福基,咯啶基或氮丙啶基,每一种取 代基可被选自下列一或多种取代基任意取 代;卤素,羟基,C1─4烷基,C1─4卤烷 基,二卤─C3─6环烷基,喃基,及未 经取代或经一或多种选自C1─4烷氧基与 C1─4卤烷基之取代基取代之苯基; R2代表氢原子或C1─4烷基;或 R1与R2与其居中之氮原子代表任意经苯 基取代之六氢啶基; R3代表苯基或基,每一种取代基可任 意由下列一或多种取代基所取代:卤素 ,C1─6烷基,C1─6卤烷基,C1─4烷 氧基,C1─4卤烷氧基,苯基,苯氧基 和苯甲氧基;和 R4代表氢原子或卤素原子或─NR5R6, 其中R5代表氢原子或胺基,C1─4烷基 C3─6环烷基,或C4二环烷基及 R6代表氢原子或C1─4烷基。 3﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 R1代表甲基,乙基,丙基,庚基,十二 烷基,苯甲基,二氯环丙某甲及,吷喃基 甲基,三氟甲基苯乙基,二甲氧基苯乙基 ,戊烯基,丙炔基,二甲基辛二烯基,环 丙基,环成基,羟基环戊基,三甲基环戊 基,环己基,三甲基环己基,环辛基氢缸 基,二环庚基,二氯氮丙啶基,咯啶' 基,吗福基或苯并唑基;R2代表氢 原子,甲基或乙基;或R1与R2和其居中 之氮原子共同代表苯基六氢啶基;H2 代表苯基,氟苯基,氯苯基,溴苯基,氯 氟苯基,甲基苯基,丙基苯基,三氟甲基 苯基,甲氧基苯基,乙气基苯基,二甲氧 基苯基,三甲氧基苯基,三氟甲氧基苯基 ,联苯基,苯氧基苯基,苯甲氧基苯基, 或基;且R4代表氢,氟,氯,溴或碘 原子或胺基,甲基胺基,二甲基胺基,胼 基,环成基胺基或二环使其胺基。 3﹒一种制备申请专利范围第1项所正义之式 i化合物之方法,此方法包括: (a)将通式如下之化合物 其中R3系根据申请专利范围第1项中 研定义,且Hal代表氯或溴原子;与下 通式之化合物反应 HNR1R2 (Ⅲ) 其中R1和R2系根据申请专利范围第1 项中所定义,以产生式Ⅰ之化合物,其 中R4代表氯或溴原子; (b)若需要,将(a)中生成之式Ⅰ化合物 与氟化剂反应以产生式Ⅰ之化合物,其 中R4代表氟原子; (C)若需要,将(a)中生成之式Ⅰ化合物 与还原剂反应以产生式Ⅰ之化合物,其 中R4代表氢原子; (d)若需要,将(a)中生成之式Ⅰ化合物 与通式如下之化合物反应: HNR5R6 (Ⅳ) 其中R5及R6乃根据申请专利范围第1 ─6项中任一项所定义,以产生式Ⅰ化 合物,其R4代表─NR5R6;且 (e)若需要,将(d)中生成之式Ⅰ化合物 ,其R5,R6均代表氢原子,于重氮化 剂行在下与二碘甲烷反应,以得式Ⅰ化 合物,其中R4代表碘原子。 4﹒一种杀真菌之组成物,其含有载体及作为 有效成份之根据申请专利范围第1项所定 义之式Ⅰ化合物。 5﹒一种对抗区域性真菌的方法,其包括以申 请专利范围第1项所定义之式Ⅰ化合物, 或以根据申请专利范围第4项定义之组成 物处理该区。 6﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其系 作为杀真菌剂。
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