| 主权项 |
1﹒通式(1)之化合物,及其药物上可接受 之盐类及溶剂化物 其中 R1表示苯基,C3─7环烷基,C7─11桥连 环烷基或 C1─6烷基该烷基可由羟基,苯基, C1─6烷氧基羰基, C3─7环烷基,或C7─11桥连环烷基所取 代者; R2表示经取代或未取代之苯基(其中该 等取代基可为卤素之1或2,C1─4烷基 ,硝基,氰基,三氟甲基,三氟甲氧基, C1─4烷硫基或(CH2)nR4,其中R4为羟 基,C1─4烷氧基,CO2R5或NR6R7。) R3系由一或两个卤素原子随意取代之苯 基; R5表示氢或C1─4烷基; R6及R7独立地表示氢或C1─4烷基; R8表示氢或卤素原子;m系0,1或2 n系0或1。 2﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 R1表示苯基,苯乙基,桥连之C7─10环 烷基,C4─6烷基,C3─6羟基烷基,由桥 连之C7─10环烷基,烷氧基羰基甲基取代 之C1─2烷基或由C3─7环烷基取代之 C2─3烷基。 3﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 R1表示3─甲基丁基,3,3─二甲基 丁基,2─羟基─3─甲基丁基,2─羟 基─3,3─二甲基丁基,2─环戊基乙 基,5─原冰片烯基甲基或1─金刚基甲 基。 4﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 R2表示由溴,氯,氟,甲基,甲氧基, 甲硫基,三氟甲氧基,氰基,二甲基胺基 随意取代之苯基,或(CH2)nCO2R5其中R 5系氢或C1─4烷基。 5﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 R2表示由甲氧基,氰基,硝基,甲硫基 ,二甲基胺基,乙氧基羰基或羧基随意取 代之苯基。 6﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 R3表示由在邻位或对位中之氟随意取代 之苯基。 7﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 R8表示氢,氯或氟。 8﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其系 N─苯基─N"─[2,3,4,5─四 氢─2,4─二氧基─1一(1─金刚基 甲基)─5─苯基─1H─1,5─苯并二 氮杂─3─基)反其(+)对映异构 物及其盐类。 9﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其系 N─[1─(1─金刚基甲基)一2,4 ─二氯基─,一苯基一2,3,4,5─ 四氢─1H─1,5─苯并二氮杂─3─ 基]─N"─(3─羧苯基); N─苯基─N"─[2,3,4,5─四 氢─2,4─二氧基一1一(3─甲基丁 基)─,5─苯基─1H一1,5─苯并二氮 杂─3─基]; N─(3一二甲基胺基苯基)─N"─[ 2,3, 4,5─四氢─2,4─二氧基 ─1─(3─甲基丁基)一5─(2─氟 苯基)─1H一1,5─苯并二氮杂一3 一基];及其(+)对映异构物及其盐 类。 10﹒一种用作胃激素及/或激胆囊素拮抗剂 之药物组合物,其含有根据申请专利范围 第1或8项之化合物,与一或多种生理上 可接受之载剂或赋形剂混合。 11﹒一种用以制备如申请专利范围第1项之 化合物之方法,该方法包括(a)使式,( ll)之化合物,其中R1,R3,R8及m 系如式(I)所界定及X表示─N=C= O或NHCOR9其中R9系随意取代之苯氧基 或1─咪唑基 与式(III)之一种胺起反应 H2NR2 (III) 其中R2具有式(I)中所界定之意义或 为自其转化之基; (b)使式(IV)之胺 藉与式(V)之异氰酸酯或式(VI)之氨 基中醯氯起反应而醯化; O=C=NR2 (V)ClC(O)NHR2 (C)使式(1)之化合物其中R2系由烷 氧羰基取代之苯基水解以产生式(1)之 化合物其中R2系由羧基取代之苯基; 及其后,如必需或于任何分离成其立体化 学异构物之前或后,将所得化合物转化为 申请专利范围第1项所定义之式(1)化 合物范围内之另一化合物。 |
