发明名称 皮肤医护组成物
摘要 一种可用于局部皮肤之组成物,可是单相或双相的,包括视网膜化合物(retinoid compound)和一此视网膜载体系统,其中此视网膜化合物是在此组成物之00001至0004重量%的范围之内,且此载体系统是用以输送此视网膜化合物之过饱和溶液至皮肤表面。
申请公布号 TW270890 申请公布日期 1996.02.21
申请号 TW081110216 申请日期 1992.12.21
申请人 史密斯克莱恩美占有限公司 发明人 亚伦.乔治.麦克基;亚得利安.法兰西斯.大维斯;昆顿.罗伯.马克.克拉克森;珍妮佛.珍.高登
分类号 A61K31/00 主分类号 A61K31/00
代理机构 代理人 林镒珠 台北巿长安东路二段一一二号九楼
主权项 1. 一种适用于皮肤局部施用以治疗或预防粉刺,或过度曝光或阳光所引起的损伤之组成物,包括一视网膜化合物和一针对此视网膜化合物之载体系统,其特征为此视网膜化合物之浓度在此组成物之0.0001至0.0004%重量百分比之间,且此载体系统是被配方成能输送该视网膜化合物之超饱和溶液至皮肤表面;其限制条件为当此组成物是在混合此两相层时能产生6倍超饱和0.0025%重量百分比之视黄酸溶液,或10倍超饱和0.002%重量百分比之视黄基丙酸盐溶液两相组成物时,则此组成物的一个相层不是溶于聚乙烯二醇中的视网膜化合物溶液,且当此组成物是一能产生7倍超饱和0.0025%重量百分比视黄酸溶液之两相组成物时,则当第二相层是廿油,水和乙醇的混合物时,此组成物的一个相层不是溶于丙烯二醇中的视网膜化合物溶液。2. 如申请专利范围第1项之组成物,其中此视网膜化合物是全反式构型之视黄酸或13-顺视黄酸或其酯类或醯胺类;视黄酸 (etretinate);视网膜类的化合物(retinal);树脂馏油(retinol);或一树脂馏油酯。3. 如申请专利范围第2项之组成物,其中此视网膜化合物是全反式构型之视黄酸,13-顺视黄酸或视黄基丙酸盐。4. 如申请专利范围第3项之组成物,其中此视网膜化合物是全反式构型之视黄酸。5. 如申请专利范围第1项之组成物,其中视网膜化合物之浓度是为总组成物之0.0005至0.0025%重量百分比之间。6. 如申请专利范围第1项之组成物,其是一单相组成物,且其中该载体系统包括一挥发性和一非挥发性溶剂之混合物。7. 如申请专利范围第6项之组成物,其中该非挥发性溶剂包括丙烯二醇,聚乙烯二醇,丙烯碳酸盐,甘油或其混合物。8. 如申请专利范围第6项之组成物,其中该挥发性溶剂包括乙醇或乙醇和水的混合物。9. 如申请专利范围第1项之组成物,其是一两相组合物,其中该两相层是在施用于皮肤时或施用前立刻混合,包括一第一液体相层,其包含一视网膜化合物溶解于其中且包含一能局部施用之溶解剂;和一第二液体相层,其在物理上或化学上是不同于第一液体相层,但在混合时可和其混合,其也可选择性的包含该相同视网膜化合物溶解于其中且包含一局部可接受之载体;此第一和第二液体相层的组成物是为其每一个都有不同的亲油性,且对于视网膜化合物具有不同的饱和溶解度;在每一个相层中所存在之视网膜化合物的浓度及此第一和第二液体相层组成物在混合此两液体相层时,其所形成的视网膜化合物之浓度是大于此视网膜化合物在此相同混合物中之饱和视网膜化合物之浓度,如此该混合物是一视网膜化合物之超饱和溶液。10. 如申请专利范围第9项之组成物,其中该第二液体相层的局部施用载体包括一第一成份,其是水和一第二成份,其具有介于水和该第一液体相层的溶解剂间之亲油性。11. 如申请专利范围第9项之组成物,其中该局部施用溶解剂是选自丙烯二醇,1,3-丙烯二醇,聚乙烯二醇,乙醇,丙醇,丙酮,二甲基异出梨化物,二甲基云氧硫化物,苄基乙醇和其他二醇,醚和类似极性之酯溶剂。12. 如申请专利范围第11项之组成物,其中该溶解剂是丙烯二醇,聚乙烯二醇,乙醇或其混合物。13. 如申请专利范围第10项之组成物,其中该第二液体相层之局部可接受载体之第二成份包括高至此局部可接受载体重量之50%。14. 如申请专利范围第13项之组成物,其中该局部可接受载体之第二成份是甘油或丙烯二醇。15. 如申请专利范围第10项之组成物,其中该第一液体相层之局部可接受溶解剂包含一第一成份,其是不挥发的和一相对较易挥发之第二成份。16. 如申请专利范围第15项之组成物,其中该相对较易挥发之第二成份对于水具有可比较的挥发度。17. 如申请专利范围第15项之组成物,其中该相对较易挥发第二成份包含高至此第一液体相层重量之50%。18. 如申请专利范围第10项之组成物,其中该第二液体相层包含高至如申请专利范围第15所定义之相对较易挥发第二成份的20%重量。19. 如申请专利范围第15项之组成物,其中该相对较易挥发第二成份是乙醇,异丙醇或丙酮。20. 如申请专利范围第9项之组成物,其中该第一液体相和第二液体相层之重量比例是从1:1至1:12之间。21.如申请专利范围第9项之组成物,其中该第一和第二
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