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1.一种制备通式(Ⅰ)嘧啶酮及其生理 上相容之酸加成盐的方法: 式中 A和B及其所键接之碳原子,合 表为一 啶环或苯环,而苯核可取代 有R1及∕或R2;而 R1表卤素原子,氨基或硝基, 烷基或烷氧基,均具有1至3个碳原 子。 R2表具1至3个碳原子之烷氧 基。 D表烷撑基具有3或4个碳原子 ,随意取代有羟基。 R3和R5,可相同或不同,每 一个均表氢原子或具有1至3个碳原 子之烷基。 R4表氢原子或具1至3个碳原 子之烷氧基。 R6表具1至6个碳原子之直键 或侧键烷基,或为具2至4个碳原子 之直键饱和烷撑基,随意取代一羟基 ,其在未端取代一苯基或苯氧基,而 每一苯基核可单或双取代烷基及∕或 烷氧基,具1至3个碳原子。 此制法包括: a)令通式(Ⅱ)之羟基苯基化合物 和通式(Ⅲ)化合物在一种诸如 :乙醇,甲苯或二甲基甲醯胺之 溶剂中,于一种诸如:氢氧化钠 之硷的存在下及介于70至150 ℃间之温度进行反应,接着随意 地除去所用之保护基; /R5 X-D-N (Ⅲ) /R6 其中R3,R4,A和B如前所定义 。 R5,R6和D如前所定义。 X表亲核游离基或 X在D之-位为氢原子时表一 氧原子,而 R5可为氨基之保护基,及∕或 D可含有羟基而被一保护基所保护。 b)将通式(Ⅳ)之化合物在无溶剂 之情况下或于一种诸如:苯,甲 苯或硝基苯之溶剂中及在介于 25至180℃间之温度下进行去 氢化反应。 其中R3至R6,A,B和D如 前所定义。 并且可将获得之合物(Ⅰ)转 化为酸加成盐,尤其是使用生理性之 无机或有机酸。 |
