发明名称 |
一种制备手性α‑氟代β‑氨基酮的方法 |
摘要 |
本发明涉及一种制备手性α‑氟代β‑氨基酮的方法,在有机溶剂中,手性(R)‑N‑(叔丁基亚磺酰)亚胺、α‑氟代酮以及碱在‑80℃~30℃温度下,反应0.5~5小时,得到手性α‑氟代β‑氨基酮。与现有技术相比,本发明采用易于制备的α‑氟代酮以及(R)‑N‑(叔丁基亚磺酰)亚胺作为起始原料。这种方法简洁高效,普适性强。本发明用到的原料经济易得,制备的工艺条件温和,方法高效。本发明制备得到的手性α‑氟代β‑氨基酮,为一种潜在的活性分子合成砌块,有望在不对称合成以及医药研发领域得到应用。 |
申请公布号 |
CN106146448A |
申请公布日期 |
2016.11.23 |
申请号 |
CN201610552834.2 |
申请日期 |
2016.07.14 |
申请人 |
上海工程技术大学 |
发明人 |
李亚;李祥;尚华奇;陈翔宇;任新锋 |
分类号 |
C07D311/22(2006.01)I;C07C313/06(2006.01)I;C07D307/52(2006.01)I |
主分类号 |
C07D311/22(2006.01)I |
代理机构 |
上海科盛知识产权代理有限公司 31225 |
代理人 |
褚明伟 |
主权项 |
一种制备手性α‑氟代β‑氨基酮的方法,其特征在于,在有机溶剂中,手性(Rs)‑N‑(叔丁基亚磺酰)亚胺、α‑氟代酮以及碱在‑80℃~30℃温度下,反应0.5~5个小时,得到手性α‑氟代β‑氨基酮;其中,(Rs)‑N‑(叔丁基亚磺酰)亚胺具有如下结构式:<img file="FDA0001049365750000011.GIF" wi="230" he="223" />其中:R为C<sub>1‑12</sub>的烷基、C<sub>2‑12</sub>的烯基、C<sub>4‑12</sub>的芳基或C<sub>4‑16</sub>的取代芳基;所述的取代芳基为C<sub>1‑6</sub>的烷基取代的芳基、C<sub>1‑8</sub>的烷氧基取代的芳基、卤代芳基、酯基取代的芳基、硝基取代的芳基或腈基取代的芳基;所述的芳基为苯基或呋喃基。 |
地址 |
201620 上海市松江区龙腾路333号 |