| 主权项 |
1.式Ⅰ化合物或其立体异构化合物: 式中: 1,2一位为双键, X1系选自氢、氟, X2系选自氢、氟, R1系选自氢或甲基, R2系选自氢或含1-5个碳原 子之直链及支链烃,而 R3系选自 Y为O R4系选自氢、含1-5个碳原 子之直链和支链烃或苯基, R5系选自氢或甲基,而 R6系选自氢,含1-10个碳原 子之直链或支链,饱和或不饱和和烃 ,被至少一个卤素原子取代之烷基、 苯基或 基, 但R2为氢时,R1为甲基。2.根据上述请求专利部份第 1项之化合 物: 6、9-二氮-11-羟基 -16、17-﹝(1-甲基亚乙基 )双(氧基)﹞-雄-1,4-二烯 -3-酮-l7-羧酸1'-乙氧羰 基氧基乙酯, 6-氟-11-羟基-16、 l7-﹝(1-甲基亚乙基)双(氧 基)﹞-雄-1,4-二烯-3-酮 -l7-羧酸1'-异丙氧羰基氧基 乙酯, 6、9-二氟-11-羟基 -l6、17-﹝(1一甲基亚乙基 )双(氧基)﹞-雄-1,4-二烯 -3-酮-l7-羧酸1'-丙氧羰 基氧基乙酯, 6、9-二氟-11-羟基 -l6、17-﹝(1-甲基亚乙基 )双(氧基)﹞-雄-1,4-二烯 -3-酮-l7-羧酸I'-异丙氧 羰基氧基乙酯, ' (2OR)-9-氟-11-羟 基-l6、l7-丙基伸甲基二氧基 雄-1,4-二烯-3-酮-l7- 羧酸1'-乙醯氧基乙酯, (22R)-9-氟-11-羟 基-l6、l7-丙基伸甲基二氧基 雄-1,4-二烯-3-酮-l7- 羧酸1'-乙氧羰基氧基乙酯, (2OR)-9-氟-11-羟 基-16、17-丙基伸甲其二氧基 雄-1,4-二烯-3-酮-l7- 羧酸1'-异丙氧羰氧基乙酯, (2OR)-6、9二氟- 11-羟基-16-l7-丙基伸甲 基二氧基雄-1,4-二烯-3-酮 -l7-羧酸1-乙氧羰基氧基乙酯 。3.一种制造式Ⅰ化合物或其立体异构物 成份之方法: 式中: 1,2一位为双键, X1系选自氢、氟, X2系选自氢、氟, R1系选自氢或甲基, R2系选自氢或含1-5个碳原 子之直链及支链烃,而 R3系选自 Y为0 R4系选自氢或含1-5个碳原 子之直链及支链烃或苯基, R5系选自氢或甲基,而 R6系选自氢,含l-10个碳原 子之直链或支链,饱和或不饱和和烃 ,被至少一个卤素原子取代之烷基、 苯基或 基, 但R2为氢时,R1为甲基, 其特点在:以下式之化合物: 和下式之化合物 及碳化二亚胺于选自二乙醚、四氢 喃、二氯甲烷及 啶之溶剂中在25- 100℃之温度下反应,或以式ⅠA, ⅡA或ⅢA化合物之盐类和下式之化 合物 于极性溶剂介质中在25-100℃之温度 下反应, 式中X1.X2.R1.R2.Y、 R4.R5.R6及 之定义如上, 及Hal系卤化物,而后,若所制得之 酯系差向异构物混合物,假若希望获 得纯差向异构物时,可藉混合物在交 运右旋醣-凝胶上以有机溶剂为冲提 剂进行管柱层析而将混合物分离或立 体异构物成份。4.一种药剂,其包含以请求专利部 份第 1.项之化合物为有效成效。5.根据请求专利部份第 4.项之药剂,其 呈剂量单位形式。6.根据请求专利部份第4.及5.项 之乐剂 ,其包含有效成份药理可接受载体。7.根据请求专 利部份第1.项之化合物, 其系使用为消炎药物。8.根据请求专利部份第1.-2. 项化合物 之用途,其保制备含有数量之所述化 合物为有效成份之药剂。9.下式之化合物或其立 体异构物化合物 : 式中: 1,2一位为双键, X1系选自氢、氟, X2系选自氢、氟, R1系选自氢或甲基, R2系选自氢或含1-5个碳原 子之直链及支链之烃链, 但当R2系氢时,R1系甲基。10.一种制造下式化合物 或其立体异构物 化合物之方法: 式中: 1,2一位为双键, x1系选自氢、氮, X2系选自氢、氟, R2系选自含1-5个碳原子之 直链及支链烃链,及 R7为氢或含1-10个碳原子成 直链或支链之醯基 其特点在: (a)便不式之化合物: 和下式之化合物,在酸触媒存在下 于醚或卤化烃中反应: 其中X1.X2.R2.R7及 之 定义如上,或 (b)使下式之化合物: 和下式之化合物,在以强无机酸为 触媒存在下于醚,或卤化,芳族, 脂环或脂族烃中反应: 其中X1.X2.R2.R7和 之 定义如上。 |
