| 主权项 |
1. 一种改良的欧米普拉 (omeprazole)合成法,其特征为下列步骤:在保持pH8.0至 8.6之间的二氯甲烷溶液中,使5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2- 基 -甲硫基]-1H-苯并咪 (化合物I)与间氯过氧基-苯甲酸反应;以NaOH水溶液萃取 反应混合物;将水相与有机相分离;添加甲酸烷基酯至水相中,造成欧米普拉 结 晶。2. 根据申请专利范围第1项的方法,其中该间氯过氧基苯甲酸的用量为相对于化合物 I之0.7-1.4莫耳当量,以0.9-1.2莫耳当量较佳。3. 根据申请专利范围第1或2项的方法,其中该甲酸烷基酯是甲酸甲酯。4. 根据申请专利范围第1项的方法,其中藉着NaOH之静态滴定的帮助,使反应混合物 PH値维持在8.0-8.6之间。5. 根据申请专利范围第1或4项的方法,其中使用缓冲液使反应混合物PH値维持在8.0-8.6范围内。6. 根据申请专利范围第5项的方法,其中该缓冲液是碳酸氢钠或碳酸氢钾。7. 根据申请专利范围第1项的方法,其中该NaOH水溶液相之PH値保持在约12以上。8.根据申请专利范围第1项的方法,其中甲酸烷基酯之添加量为相当于化合物I之1.2-2.0莫耳当量,以1.5-1.8莫耳当量较佳。9. 根据申请专利范围第1项的方法,其中欧米普拉 之结晶作用系在PH9以上进行。 |
