| 主权项 |
1.化学式(I)化合物或彼等的生物先质或者是在制 药上可 接受的盐:2.根据申请专利范围第1项的化合物或彼 等的生物先质或 者是在制药上可接受的盐,系羧酸或彼等在制药上 可接受 之盐。3.根据申请专利范围第2项的化合物或彼等 的生物先质或 者是在制药上可接受的盐,系与盐酸形成的盐类。 4.一种式(E)化合物:其中R4是C1-6烷氧基或彼等在制 药 上可接受的盐。5.根据申请专利范围第4项的化合 物,其中R4是甲氧基。6.根据申请专利范围第1项的 化合物或彼等的生物先质或 者是在制药上可接受的盐,是:(R)-4-[2-(2-羟基-2-苯 基乙基胺基)乙氧基) 苯基醋酸;(R)-4-(2-( 2-羟基-2- 苯基乙基胺基)乙氧基]苯基乙醯胺;4-[2-(2-羟基-2- 苯基乙基胺基)乙氧基]笨基醋酸(R)-甲酯;4-[2-(2-羟 基-2-苯基乙基胺基)乙氧基]苯基醋酸;4-[2-( 2-羟基 -2-苯基乙基胺基)乙氧基]苯基乙醯胺;及4-[ 2-(2-羟 基-2-苯基乙基胺基)乙氧基]笨基醋酸盐甲酯;及彼 等在 制药上可接受的盐类。7.一种用于治疗经由3-肾 上腺介体调节之疾病状态之医 药组合物,其包含根据申请专利范围第1项的化合 物或彼 等的生物先质或者是在制药上可接受的盐类及在 制药上可 接受的载体。8.一种用于激起产热作用及/或改进 葡萄糖耐受性之医药 组合物,其包含根据申请专利范围第1项的化合物 或彼等 的生物先质或者是在制药上可接受的盐类及在制 药上可接 受的载体。9.一种用于治疗肥胖、成年发作糖屎 病、非胰岛素依赖性 糖尿病(NIDDM)、高血压、高脂血症、高三酸甘油脂 血症 、高胆固醇血症、动脉硬化性疾病及低高密度脂 蛋白(HDL )量状况之医药组合物,其包含根据申请专利范围 第1项的 化合物或彼等的生物先质或者是在制药上可接受 的盐类及 在制药上可接受的载体。10.一种制备根据申请专 利范围第1项之化合物或彼等的生 物先质或者是在制药上可接受的盐之方法,该方法 包含: a)将化合物(Ⅲ)或(Ⅳ)与式(Ⅴ)化合物反应:其中-COR 4 是羟基或其生物先质及L是可置换的族 ;或b)水解 式(Ⅵ )化合物:其中-COR4依照上述的定义;或c)水解化学式 ( Ⅶ)化合物以形成4-[2-(2-(羟基-2-苯基乙胺基)乙氧 基 ]苯基乙酸:其中R5是一个可水解的族群;d)使式(Ⅷ) 化 合物与式(Ⅸ)化合物反应:其中-COR4依照上述的定 义, 而L'是可置换的族 ;e)使式(X)化合物除去保护:其中 R6是受到保护的-COR4族 衍生物;f)将4-[2-(2-羟基-2 -苯基乙基胺基)乙基基]苯基醋酸转化成生物先质, 或反 之亦然,或者将4-[2-(2-羟基-2-苯基乙基胺基)乙氧基 ]苯基醋酸的生物先质转化向4-[2-(2-羟基-2-苯基乙 基 胺基)乙氧基]苯基醋酸的另一个生物先质;g)使式( XI) 化合物还原:其中-COR4依照上述的定义;h)使式(ⅩⅡ ) 化合物还原:其中-C024依照上述的定义;i)使式(ⅩⅢ ) 化合物还原:其中-C0R4依照上述的定义:并视需要可 使 其中任何的官能基受到保护,而如果以后需要时:(i )除 去任何保护基;(ii)形成在在制药上可接受的盐类 。11.一种化合物,系选自式(Ⅵ)化合物式(Ⅹ)化合 物式(XI 化合物式(XII)化合物式(XIII)化合物其中COR4及R6系 如 申请专利范围第10项所定义。12.一种化学式为的 化合物。13.根据申请专利范围第1项的化合物或彼 等的生物先质或 者是在制药上可接妥的盐,系用于洽疗经由3-肾 上腺介 体调节的疾病状态的方法中。14.根据申请专利范 围第1项的化合物或彼等的生物先质或 者是在制药上可接受的盐,系用于以激起产热作用 及/或 改进葡萄糖耐受性的方法中。15.根据申请专利范 围第1项的化合物或彼等的生物先质或 者是在制药上可接受的盐,系用于治疗肥胖,成年 发作糖 尿病,非胰岛素依赖性糖尿病,高血压及/或高脂血 等的 方法中。16.根据申请专利范围第1项的化合物或彼 等的生物先质或 者是在制药上可接受的盐,系用于治疗高三酸甘油 脂血症 ,高胆固醇血症,动脉硬化性疾病及低高密度脂蛋 白量状 |
