发明名称 菲衍生物及其盐、其制法及使用彼之间白素–1(IL –1)阻碍剂
摘要 本发明系有关以一般式(1)CC (1)〔式中、基 CC 系表示基 CC(R1系氢原子或低级烷基)、基 CC(R2系氢原子或低级烷醯基)或基CC (R2系与上述同)〕所表示新颖之菲衍生物及其盐、再从此被衍生之化合物,其盐及其制法,以及含有以上述新颖之菲衍生物为有效成份之间白素-1(IL-1)阻碍剂。
申请公布号 TW177340 申请公布日期 1992.01.21
申请号 TW080101781 申请日期 1991.05.28
申请人 大塚制药工场股份有限公司;大塚制药股份有限公司 发明人 上迫卓司;后藤清人;桑原登志子;高井正明;高石喜久
分类号 C07C49/643;C07C61/28;C07C69/03 主分类号 C07C49/643
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1.一种菲衍生物及其盐,其特征为选自一般式(1)(式 中、 基-A…B-系表示基(R1系氢原子或C1-C6烷基)、基(R2 系氢原子或C1-C6烷醯基)或基式(2)式(3)所表示化合 物 及、一般式(4)(式中R3系表示氢原子或甲基)所表示 化合 物、式(7)所表示化合物、一般式(8)(式中R4系表示C 2- C6烷醯氧基、R2系与上述相同)所表示化合物、及 一般式( 9)(式中R5及R4系分别表示C1-C6烷氧基)所表示化合物 群 中者。2.如申请专利范围第1项之菲衍生物及其盐, 其中,一般 式(1)中之基-A…B-为基(式中、R1系与上述相同)。3. 如申请专利范围第1项之菲衍生物及其盐,其中一 般式( 1)中之基-A…B-为基(式中、R2系与上述相同)。4.如 申请专利范围第1项之菲衍生物及其盐,其中一般 式( 1)中之基-A…B-为基(式中、R2系与上述相同)。5.如 申请专利范围第1项之菲衍生物及其盐,为其选自 以 式(2)所表示化合物、式(3)所表示化合物、一般式( 4)(式 中、R3系与上述相同)所表示化合物、式(7)所表示 化合物 、一般式(8)(式中、R2及R4系与上述同)所表示化合 物、 及一般式(9)(式中、R5及R6系与上述相同)所表示化 合物 所成群。6.一种菲衍生物及其盐,其特征为该化合 物为3,4,4a, 5,8,9,10,10a-八氢-1,4a-二甲基-7-(1-甲基 乙基)-5,8-二氧-2-菲羧酸。7.一种菲衍生物及其盐, 其特征为该化合物为5,6,8, 8a,9,10-六羟甲基-4b,8-二甲基-2-(1-甲基乙 基)-1,4,7-(4bH)-菲三酮。8.一种间白素1(1L-1)医药组 成物,其特征为含有选自如 申请专利范围第1项所示之一般式(1),(4),(8),(9), 式(2),(3)及(7)所表示化合物所成群之菲衍生物或其 盐 做为有效成份。9.一种以下列式(式中、R2系如申 请专利范围第1项所述) 所表示菲衍生物之制法,其特征为自雷公藤( Tripteryg- ium Wilfordii Hook.fil var. Rrgelii Makino)予萃取 分离所得。10.一种以式(la)所表示菲衍生物之制法 ,(式中、R1系表 示C1-C6烷基)其特征为使式(1b)所表示化合物与醇类 相 反应,或与被酯化之羧基中酯残留基相对应之重氮 化合物 相反应予以重氮化予以制法。11.一种以式(ld)所表 示菲衍生物之制法,(式中、R2系表 示C1-C6烷醯基)其特征为使一般式(5)(R2)2O…………( 5 )或一般式(6)R2X…………(6)(式中,R2系如上述,X系表 示卤素原子)所表示化合物与式(lc)所表示化合物 相反应 予以制造者。12.一种以式(4a)所表示菲衍生物之制 法其特征为还原式( lb)所表示化合物予以制造者。13.一种以一般式(8) 所表示菲衍生物之制法,(式中、R2 系如申请专利范围第11项所示)其特征为使式(4a)所 表示 化合物与一般式(5)(R2)2O…………(5)或一般式(6)R2-X …………(6)(式中,R2及X系如申请专利范围第11项所 示) 所表示化合物予以反应。14.一种以式(9)所表示菲 衍生物之制法(式中、R5及R6系 如申请专利范围第1项所示)其特征为使式(4a)所表 示化合
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