| 摘要 |
POSTUPAK ZA DOBIJANJE HIPOGLIKEMIJSKIH TIAZOLIDINDIONA, formule (I): ili njegove farmaceutski prihvatljive katjonske soli, u kojoj je n nula, 1 ili 2, X je 0, -S, -SO uku -SO2, R je H, kada se uzme pojedina; no R2, R3 i R4 su vodonik, R1 je (C1-C6) alkil, (C5- C7)cikloalkil, (C5-C7) cikloalkil/metil, benzil, fenil, benzil ili fenil supstituisani na aromaticnom prstenu sa CH3, CH3O, OH ili F, kada su R1 i R2 vodonik, R3 i R4 uzeti zajedno obrazuju (C4-C6) alkilen, kada su R3 i R4 vodonik, R1 i R2 uzeti zajedno obrazuju (C4-C6) alkilen, u kome ekvimolarne kolicine jedinjenja formula (IV) i (VI); u kojoj su n, R, R1-R4 i X kao sto je gore definisano, reaguju u prisustvu slabe baze, kao sto je natrijum acetat, na tempeaturi u opsegu od 100 do 250 stepeni C, najpozeljnjije na temperaturi od 140 stepeni C, tako da se dobija jedinjenje formule (III): u kojoj su n, R, R1-R4 i X kao sto je prethodno definisano i sto se tako dobijeno jedinjenje formule (III) redukuje u reakciono intertnom rastvaracu, kao sto je glacijalno sirCetna kiselina, u prisustvu sredstva za redukciju kao sto je vodonik i katalizatora na bazi plemenitog metala, kao sto je paladiju, na temperaturi od 0 do 60 stepeni C, najpogodnije od 25 do 50 stepeni C i sto se, kada se zeli dobiti jedinjenje formule (II), gde X predstavlja - SO- ili -SO2-, vrsi oksidacija jedinjenja formule (II), gde X predstavlja -S-, sa vodonik-peroksidom u rastvaracu kao sto je sirCetna kiselina, prema osnovnom patentu br. 44573, naznacen time, sto X u formulama (I) i (III) i (IV) predstavlja -CH2-,-C=O, -CHOH- ili NR5 ili gde R5-, gde R5 predstavlja H, formil grupu, (C2-C5) alkanoil, benziloksikarbonil, CO(CH2)xC6H5 gde x predstavlja ceo broj od 1 do 3, ili (C1-C6) alkil koji je proizvoljno supstituisan sa OH, Cl, Br, OCH3 ili fenil grupa.
|
